Myostatin Inhibitors

Les inhibiteurs de la myostatine sont une classe de substances qui bloquent l'action de la myostatine, une protéine qui limite la croissance du muscle squelettique. En inhibant la myostatine, ces substances peuvent entraîner une augmentation de la masse musculaire. Ils sont également connus sous d'autres noms selon leur mécanisme spécifique, tels que la follistatine (une protéine de liaison à la myostatine naturellement présente), les anticorps anti-myostatine (tels que le stamulumab, l'apitegromab ou le domagrozumab), et les antagonistes de l'ActRIIB (tels que le bimagrumab).

---

Avantages & Effets secondaires

Avantages

• Augmentation de la masse musculaire : L'avantage principal est une augmentation significative de la masse maigre, ce qui peut être particulièrement utile pour les personnes atteintes de maladies musculaires comme la dystrophie musculaire, la sarcopénie (perte musculaire liée à l'âge) et la cachexie (syndrome de fonte musculaire dû à une maladie chronique).

• Réduction de la graisse corporelle : Certaines recherches suggèrent que l'inhibition de la myostatine peut entraîner une diminution de l'accumulation de graisse, même avec un régime alimentaire normal.

• Potentiel pour les troubles neuromusculaires : Les inhibiteurs de la myostatine sont étudiés comme traitement potentiel pour diverses affections neuromusculaires, notamment l'amyotrophie spinale (SMA) et la sclérose latérale amyotrophique (SLA).

Effets secondaires

• Crampes musculaires : Un effet secondaire fréquemment rapporté est l'apparition de crampes musculaires.

• Potentiel d'effets hors cible : Certains inhibiteurs de la myostatine peuvent également affecter d'autres protéines qui signalent via le même récepteur, tels que le GDF11 et l'activine A. Cela peut entraîner des effets indésirables, notamment un risque accru de thromboembolie veineuse.

• Effets à long terme inconnus : Les inhibiteurs de la myostatine étant encore au stade initial de la recherche, les effets secondaires à long terme chez l'homme sont largement inconnus.

---

Avantages & Inconvénients

Avantages 

• Croissance musculaire significative : Les inhibiteurs de la myostatine peuvent induire une croissance musculaire substantielle au-delà de ce qui est possible par l'exercice ou le régime alimentaire seul.

• Action ciblée : Ils sont plus spécifiques aux muscles que les stéroïdes anabolisants, qui affectent de nombreux systèmes organiques différents.

• Potentiel thérapeutique : Ils présentent un grand potentiel pour le traitement de maladies musculaires graves.

Inconvénients

• Incertitude et manque de réglementation : L'utilisation de ces substances est largement non réglementée en dehors des essais cliniques, et la qualité et la sécurité des produits vendus sur le marché noir sont très douteuses.

• Pas un remplacement pour l'exercice : Bien qu'ils puissent augmenter la masse musculaire, ils n'améliorent pas nécessairement la fonction ou la force musculaire au même degré.

• Interdits par l'AMA : Les inhibiteurs de la myostatine figurent sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage (AMA), de sorte que les athlètes qui les utilisent risquent une disqualification.

---

Dosage, fréquence, demi-vie et temps de détection

Il est crucial de noter que les dosages spécifiques, la fréquence, la demi-vie et les temps de détection des inhibiteurs de la myostatine ne sont pas largement disponibles pour un usage récréatif humain, car il s'agit principalement de composés de recherche. Les dosages dans les essais cliniques varient considérablement selon le composé spécifique et l'affection traitée. Par exemple, dans un essai clinique sur l'amyotrophie spinale, l'apitegromab a été administré à des doses de 10 mg/kg ou 20 mg/kg. La demi-vie et le temps de détection de ces composés ne sont pas des informations publiques car ils ne sont pas approuvés pour un usage général. La détection de ces substances par les agences antidopage peut être très sophistiquée et peut durer longtemps après l'utilisation, rendant impossible la fourniture d'un nombre spécifique de jours ou de semaines.

---

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

Les inhibiteurs de la myostatine, contrairement aux stéroïdes anabolisants-androgènes (SAA), ne sont pas connus pour avoir des effets stérogéniques, progestatifs ou liés à la prolactine. Leur mécanisme d'action est complètement différent de celui des stéroïdes. Ils n'interagissent pas avec les récepteurs aux androgènes, les récepteurs à la progestérone, ni n'affectent les niveaux de prolactine. Ils ciblent directement la voie de la myostatine, qui est distincte des voies hormonales qui régulent ces fonctions.

---

Ratio anabolisant-androgénique

Les inhibiteurs de la myostatine n'ont pas de ratio anabolisant-androgénique. Ce ratio est une mesure utilisée pour comparer les effets anabolisants (constructeurs de muscles) d'un composé à ses effets androgéniques (masculinisation). C'est un concept spécifique aux stéroïdes anabolisants-androgènes et aux modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARMs), qui agissent en activant les récepteurs aux androgènes. Étant donné que les inhibiteurs de la myostatine n'interagissent pas avec les récepteurs aux androgènes, ce ratio n'est pas applicable.