Mibolerone

La mibolerone est un stéroïde anabolisant-androgène (SAA) synthétique puissant et actif par voie orale. C'est un dérivé de la nandrolone (19-nortestostérone) et a été initialement développé par la société Upjohn comme médicament vétérinaire, spécifiquement pour prévenir l'œstrus (chaleurs) chez les chiennes. En raison de son extrême puissance, elle n'est pas utilisée chez l'homme à des fins médicales.

Autres noms

La mibolerone est également connue sous plusieurs autres noms, notamment :

• Diméthylnortestostérone (DMNT)

• U-10997

• CDB-904

• Cheque Drops (ancienne appellation)

• Matenon (ancienne appellation)

Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices (dans un contexte vétérinaire, comme médicament pour chiens) :

• Prévention de l'œstrus : Son utilisation principale était de prévenir efficacement les chaleurs chez une chienne, ce qui était un avantage pratique pour les éleveurs et les propriétaires d'animaux.

Effets secondaires (chez les animaux et les humains) :

• Hépatotoxicité extrême : La mibolerone est un stéroïde 17$\alpha$-alkylé, ce qui signifie qu'elle possède une structure carbonée modifiée qui lui permet de survivre au premier passage hépatique. Cette modification, cependant, la rend hautement toxique pour le foie.

• Effets secondaires androgènes : En raison de sa puissante nature androgène, elle peut provoquer des effets masculinisants sévères, notamment :

  • Virilisation (développement de caractéristiques masculines chez les femmes)

  • Hirsutisme (croissance excessive des poils)

  • Hypertrophie clitoridienne

  • Approfondissement de la voix

  • Agressivité et sautes d'humeur

• Contrainte cardiovasculaire : Comme les autres stéroïdes anabolisants, elle peut avoir un impact négatif sur le taux de cholestérol, augmentant le LDL (« mauvais ») cholestérol et diminuant le HDL (« bon ») cholestérol, ce qui augmente le risque de maladie cardiovasculaire.

• Gynécomastie : Bien que hautement androgène, son activité progestative peut entraîner une gynécomastie (augmentation du tissu mammaire masculin).

• Suppression de la production naturelle d'hormones : Elle supprime fortement la production naturelle de testostérone par l'organisme, ce qui peut entraîner une atrophie testiculaire et une infertilité.

• Masculinisation de la progéniture femelle : Dans les études vétérinaires sur les chiennes gestantes, la mibolerone s'est avérée provoquer une masculinisation chez les chiots femelles.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Puissance extrême : La mibolerone est considérée comme l'un des stéroïdes anabolisants les plus puissants disponibles, produisant des augmentations rapides et significatives de la force et de l'agressivité.

• Administration orale : Sa forme orale (gouttes) la rend facile à administrer.

Inconvénients :

• Effets secondaires graves : Les inconvénients l'emportent de loin sur les avantages pour l'usage humain. La toxicité hépatique extrême et les puissants effets androgènes la rendent très dangereuse.

• Utilité limitée : Ses effets sont si rapides et de courte durée qu'elle n'est généralement utilisée par les athlètes que pendant une courte période avant une compétition pour augmenter l'agressivité et la force, mais cela se fait au prix d'un coût élevé pour la santé.

Dosage et fréquence

Il n'y a pas de dosage médicalement recommandé pour l'usage humain. Des informations à ce sujet ne sont trouvées que dans le contexte de l'usage de drogues améliorant la performance, et les dosages ne sont ni standardisés ni sûrs. En raison de sa forte puissance et de sa toxicité, même de petites doses sont considérées comme dangereuses.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie de la mibolerone n'est pas bien documentée pour l'usage humain, mais elle est connue pour être très courte. Une étude sur une dose unique a montré que le composé parent était essentiellement indétectable après 24 heures. Le principal métabolite était détectable pendant jusqu'à cinq jours.

• Temps de détection : En raison du métabolisme rapide du médicament parent, un test de dépistage de la mibolerone rechercherait principalement ses métabolites. Alors que le composé parent disparaît rapidement, ses métabolites peuvent être détectables pendant quelques jours jusqu'à une semaine. Cependant, de nouvelles méthodes de détection peuvent prolonger considérablement cette fenêtre.

Effets stéroïdogènes, progestatifs et sur la prolactine

• Stéroïdogènes : La mibolerone est un stéroïde synthétique aux propriétés anabolisantes et androgènes puissantes.

• Progestatifs : La mibolerone est un dérivé de la nandrolone, connue pour son activité progestative. La mibolerone a une activité progestative significative, ce qui signifie qu'elle peut se lier au récepteur de la progestérone. Cela peut contribuer à des effets secondaires comme la gynécomastie et la suppression de la production naturelle d'hormones.

• Prolactine : En raison de sa nature progestative, la mibolerone peut augmenter les niveaux de prolactine, ce qui peut également contribuer à la gynécomastie et, dans certains cas, à d'autres effets secondaires associés à une prolactine élevée.

Rapport anabolisant-androgène

Le rapport anabolisant-androgène est un moyen de comparer les propriétés de développement musculaire (anabolisantes) d'un stéroïde à ses propriétés masculinisantes (androgènes), la testostérone servant de référence à 100 : 100.

La mibolerone a un rapport anabolisant-androgène extrêmement élevé et disproportionné. Bien que les chiffres spécifiques puissent varier en fonction de la méthode de mesure, il est souvent cité comme étant d'environ 41 : 160. Cela indique qu'il s'agit d'un agent anabolisant exceptionnellement puissant, mais aussi extrêmement androgène, ce qui le rend particulièrement dangereux en termes d'effets secondaires masculinisants.