Formestane

Qu'est-ce que le Formestane ?

Le Formestane, également connu sous son ancien nom de marque Lentaron, est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdien et sélectif. Son principal usage médical est le traitement du cancer du sein positif aux récepteurs des œstrogènes chez les femmes ménopausées. Le médicament n'est pas actif par voie orale et était généralement administré par injection intramusculaire en dépôt. Son autre nom est 4-hydroxyandrost-4-ène-3,17-dione.

L'aromatase est une enzyme qui convertit les androgènes (hormones mâles) en œstrogènes (hormones femelles). En inhibant cette enzyme, le Formestane réduit significativement les niveaux d'œstrogènes dans le corps. Cette action est bénéfique dans le traitement des cancers du sein stimulés par les œstrogènes.

Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices :

• Réduction des œstrogènes : En tant que puissant inhibiteur de l'aromatase, le Formestane réduit efficacement les niveaux d'œstrogènes circulants. C'est son principal bénéfice thérapeutique dans le traitement du cancer du sein.

• Activité antitumorale : Il s'est avéré efficace pour stabiliser ou réduire la croissance tumorale chez un pourcentage significatif de femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé.

• Alternative à d'autres thérapies : Dans les essais cliniques, il a montré une efficacité comparable à celle d'autres traitements comme le tamoxifène et le mégestrol, notamment en seconde intention.

Effets secondaires :

• Réactions locales au site d'injection : Étant donné qu'il était administré par injection intramusculaire, les effets secondaires les plus courants étaient les réactions locales au site d'injection.

• Effets hormonaux systémiques : Les effets secondaires sont souvent liés aux modifications hormonales qu'il induit. Ceux-ci peuvent inclure des bouffées de chaleur, une augmentation de la transpiration, de la fatigue et d'autres symptômes associés à une réduction des niveaux d'œstrogènes.

• Autres effets secondaires : Les effets secondaires moins fréquents rapportés dans les études comprennent la dépression, l'insomnie, l'anxiété, les maux de tête et les nausées.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Suppression efficace des œstrogènes : C'est un inhibiteur de l'aromatase puissant et efficace.

• Administration non orale : L'injection intramusculaire assure une libération prolongée, ce qui peut être pratique pour les patients.

• Bonne tolérance : Il est généralement bien toléré, les événements indésirables conduisant rarement à l'arrêt du traitement.

Inconvénients :

• Non actif par voie orale : La nécessité d'une injection intramusculaire le rendait moins pratique que les inhibiteurs de l'aromatase plus récents, actifs par voie orale.

• Disponibilité limitée : En raison du développement d'alternatives orales plus pratiques, son utilisation a diminué et il n'est peut-être plus largement disponible sur ordonnance.

• Risque d'utilisation illicite : En raison de ses puissants effets anti-œstrogéniques, le Formestane a été utilisé illicitement par certains athlètes et culturistes pour atténuer les effets secondaires œstrogéniques de l'utilisation de stéroïdes anabolisants, ce qui représente un risque important pour la santé et est interdit dans le sport.

Dosage et fréquence

Dans son utilisation clinique pour le cancer du sein, la dose typique était une injection intramusculaire de 250 mg ou 500 mg administrée une fois toutes les deux semaines. La posologie et la fréquence seraient déterminées par un professionnel de santé en fonction de l'état du patient et du plan de traitement.

Demi-vie et temps de détection

La demi-vie d'élimination terminale du Formestane après une seule injection intraveineuse est très courte, d'environ 18 minutes. Cependant, lorsqu'il est administré sous forme d'injection intramusculaire en dépôt, il assure une libération prolongée du médicament, ce qui entraîne une présence beaucoup plus longue et efficace dans l'organisme.

Le temps de détection du Formestane dans les tests antidopage peut être complexe. Bien que le médicament parent ait une courte demi-vie, ses métabolites peuvent être détectés dans les urines pendant une période plus longue. De plus, étant donné que le Formestane peut être produit de manière endogène en petites quantités, les agences antidopage ont des critères et des méthodes de test spécifiques (comme la spectrométrie de masse à rapport isotopique) pour différencier les sources endogènes et exogènes (provenant de la consommation de drogue). Cela signifie qu'un test positif peut résulter de la présence du médicament dans le système pendant une période prolongée, ou qu'une analyse plus approfondie peut être nécessaire pour confirmer son origine.

Effets œstrogéniques, progestatifs, sur la prolactine

• Œstrogénique : Le Formestane est un puissant anti-œstrogène. Il agit en inhibant l'enzyme aromatase, ce qui empêche directement la conversion des androgènes en œstrogènes. Cela entraîne une réduction significative des niveaux d'œstrogènes dans le corps.

• Progestatif : Le Formestane est un composé stéroïdien, mais il n'est pas connu pour avoir une activité progestative significative.

• Prolactine : L'effet du Formestane sur la prolactine est indirect. En réduisant les niveaux d'œstrogènes, il peut contribuer à prévenir les augmentations de prolactine induites par les œstrogènes. Des niveaux élevés d'œstrogènes peuvent stimuler la production de prolactine, ce qui peut entraîner des problèmes comme la gynécomastie chez les hommes ou la galactorrhée (écoulement lacté des mamelons) chez les femmes. En contrôlant les œstrogènes, le Formestane peut indirectement contribuer à gérer ces problèmes.

Rapport anabolisant-androgénique

Le Formestane est un inhibiteur de l'aromatase, pas un stéroïde anabolisant-androgénique. Par conséquent, il n'a pas de rapport anabolisant-androgénique traditionnel. Sa fonction principale est de bloquer la conversion d'autres stéroïdes en œstrogènes. C'est un dérivé de l'androstènedione, mais ses propres propriétés androgéniques sont très faibles.