Femara (Letrozole)

Femara (Létrozole)

Ce qu'il est et autres noms :

Le létrozole est un médicament appartenant à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase. Il est vendu sous le nom de marque Femara, entre autres. Il agit en bloquant l'enzyme aromatase, responsable de la conversion des androgènes (hormones mâles) en œstrogènes (hormones femelles).

Utilisations principales :

• Cancer du sein : Le létrozole est principalement utilisé pour traiter certains types de cancer du sein chez les femmes ménopausées. En abaissant les niveaux d'œstrogènes, il peut ralentir ou arrêter la croissance des cellules cancéreuses du sein réceptrices d'hormones.

• Infertilité et induction de l'ovulation : Le létrozole est également utilisé en dehors de l'AMM comme traitement de première intention pour l'induction de l'ovulation chez les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et d'autres problèmes d'ovulation.

Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices :

• Traitement efficace du cancer du sein : Il s'est avéré efficace pour réduire la réapparition du cancer du sein chez les femmes ménopausées.

• Induction de l'ovulation : Il peut être très efficace pour induire l'ovulation chez les femmes qui ont des difficultés à ovuler par elles-mêmes, souvent avec un taux plus élevé de naissances vivantes par rapport à d'autres médicaments similaires.

• Moins d'effets secondaires que certaines alternatives : Dans le traitement de la fertilité, il est parfois utilisé comme alternative au clomiphène (Clomid) car il peut avoir moins d'effets secondaires désagréables.

Effets secondaires :

Étant donné que le létrozole abaisse les niveaux d'œstrogènes, bon nombre de ses effets secondaires sont similaires aux symptômes de la ménopause. Les effets secondaires courants comprennent :

• Bouffées de chaleur et sueurs nocturnes

• Douleurs articulaires et musculaires

• Fatigue et vertiges

• Maux de tête

• Nausées et/ou vomissements

• Amincissement des os (ostéoporose), ce qui peut augmenter le risque de fractures au fil du temps.

Des effets secondaires plus graves, bien que moins fréquents, peuvent inclure :

• Caillots sanguins

• Tension artérielle et cholestérol élevés

• Problèmes hépatiques

• Réactions allergiques

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Haute efficacité : Le létrozole est un médicament très efficace pour ses utilisations approuvées, notamment dans le traitement du cancer du sein et pour induire l'ovulation.

• Administration orale : C'est un comprimé oral pratique.

• Moins de complications : Dans certains cas, il peut avoir un meilleur profil d'effets secondaires que des médicaments similaires.

Inconvénients :

• Déplétion en œstrogènes : Le mécanisme d'action, qui consiste à abaisser considérablement les niveaux d'œstrogènes, est responsable des nombreux effets secondaires qui peuvent avoir un impact sur la qualité de vie.

• Risque de problèmes liés à une utilisation non conforme à l'AMM : Son utilisation pour la fertilité est en dehors de l'AMM, ce qui signifie qu'il n'a pas été initialement développé à cette fin. Bien qu'il soit largement utilisé et considéré comme sûr pour cette indication, certains pays ont exprimé des inquiétudes concernant son utilisation pour l'infertilité.

• Santé osseuse à long terme : Une utilisation à long terme peut augmenter le risque d'ostéoporose.

Dosage et fréquence

• Cancer du sein : La dose recommandée habituelle est de 2,5 mg une fois par jour. Le traitement dure souvent environ 5 ans, mais peut être prescrit pour une durée plus longue ou plus courte en fonction de l'état du patient.

• Induction de l'ovulation : La dose la plus courante pour l'induction de l'ovulation est de 2,5 mg par jour, généralement prise pendant 5 jours, à partir du 3e ou 5e jour du cycle menstruel. Des doses plus élevées de 5 mg ou 7,5 mg peuvent également être utilisées.

Pharmacocinétique

• Demi-vie : La demi-vie d'élimination terminale du létrozole est d'environ 2 jours (42-48 heures). Cela signifie qu'il faut environ deux jours pour que le corps élimine la moitié du médicament.

• Temps de détection : En raison de sa demi-vie, le létrozole peut être détectable dans le corps pendant une période significative. Bien qu'une fenêtre de détection précise puisse varier en fonction du métabolisme individuel, du dosage et de la méthode de test, il peut être détectable pendant plusieurs semaines après la dernière dose. C'est pourquoi il est répertorié comme médicament améliorant la performance par les agences antidopage.

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

• Effets stérogéniques : Le létrozole est un anti-œstrogène. Il n'a pas de propriétés anabolisantes ou androgéniques. Chez les hommes, en bloquant l'aromatase, il empêche la conversion de la testostérone en œstradiol (une forme d'œstrogène), ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de testostérone endogène.

• Effets progestatifs : Le létrozole n'a pas d'effets progestatifs directs. Ce n'est pas une hormone de type progestérone.

• Effets sur la prolactine : Le létrozole n'est pas connu pour avoir un effet direct sur les niveaux de prolactine. Cependant, comme il peut modifier l'équilibre d'autres hormones, tout effet indirect sur la prolactine devrait être évalué au cas par cas. Des niveaux élevés de prolactine (hyperprolactinémie) peuvent entraîner une infertilité, et le létrozole n'est pas utilisé pour traiter directement cette affection.

Rapport anabolisant-androgénique

Le létrozole n'est pas un stéroïde anabolisant-androgénique. Par conséquent, il n'a pas de rapport anabolisant-androgénique. Le rapport anabolisant-androgénique est une mesure utilisée pour décrire l'équilibre des effets anabolisants (construction musculaire) par rapport aux effets androgéniques (masculinisation) d'une substance. Le mécanisme d'action du létrozole est complètement différent de celui des stéroïdes.