Fareston (Toremifene)

Qu'est-ce que le Fareston (Torémifène) ?

Fareston est le nom de marque de la substance active torémifène. Il s'agit d'un type de médicament connu sous le nom de modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Cela signifie qu'il agit comme un anti-œstrogène en se fixant aux récepteurs des œstrogènes dans certaines cellules, en particulier les cellules cancéreuses du sein, et en bloquant les effets de l'hormone œstrogène.

Il est principalement utilisé pour le traitement du cancer du sein métastatique hormono-dépendant chez les femmes ménopausées. Le terme « hormono-dépendant » signifie que la croissance du cancer est stimulée par les œstrogènes. En bloquant les signaux des œstrogènes, le torémifène contribue à ralentir ou à arrêter la croissance de la tumeur.

Le torémifène est chimiquement apparenté au tamoxifène et est souvent utilisé comme traitement de première intention du cancer du sein chez les femmes ménopausées.

Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices :

• Traitement du cancer du sein : Le principal avantage est son efficacité dans le traitement du cancer du sein métastatique positif aux récepteurs des œstrogènes.

• Santé osseuse : Comme le tamoxifène, le torémifène peut avoir un effet œstrogénique sur les tissus osseux, ce qui peut contribuer à prévenir la perte osseuse chez les femmes ménopausées.

Effets secondaires :

• Effets secondaires courants : Les effets secondaires les plus courants sont similaires aux symptômes de la ménopause et peuvent inclure :

  • Bouffées de chaleur et sueurs

  • Nausées et vomissements

  • Leucorrhée ou saignements vaginaux

  • Vertiges et fatigue

  • Œdème des mains, des pieds ou des chevilles

  • Éruption cutanée et démangeaisons

• Effets secondaires graves : Le torémifène peut également provoquer des effets secondaires plus graves, bien que moins fréquents. Ceux-ci nécessitent des soins médicaux immédiats :

  • Problèmes cardiovasculaires : Le torémifène peut prolonger l'intervalle QT, qui est une mesure de l'activité électrique du cœur. Cela peut entraîner de graves anomalies du rythme cardiaque. Il est contre-indiqué chez les patients présentant des affections cardiaques préexistantes ou des déséquilibres électrolytiques.

  • Évènements thromboemboliques : Il existe un risque de formation de caillots sanguins, tels que la thrombose veineuse profonde (TVP) ou l'embolie pulmonaire (EP). Les symptômes comprennent des douleurs, un gonflement et des rougeurs à la jambe, ou des douleurs thoraciques et un essoufflement.

  • Modifications utérines : Le torémifène a un faible effet œstrogénique sur l'utérus, ce qui peut entraîner des modifications de la muqueuse utérine, notamment une hyperplasie endométriale, des polypes ou, rarement, un cancer de l'endomètre.

  • Problèmes hépatiques : Dans certains cas, il peut provoquer une augmentation des enzymes hépatiques et, dans de rares cas, des lésions hépatiques plus graves.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Traitement efficace : Il s'agit d'un traitement éprouvé et efficace pour un type spécifique de cancer du sein.

• Effets protecteurs sur les os : Il peut contribuer à maintenir la densité osseuse chez les femmes ménopausées.

• Administration orale : Il est pris sous forme de comprimé oral simple, ce qui le rend pratique pour les patients.

Inconvénients :

• Effets secondaires importants : Le médicament présente un large éventail d'effets secondaires, allant de symptômes courants et bénins à des affections rares mais graves et potentiellement mortelles.

• Risque de caillots sanguins : L'augmentation du risque de caillots sanguins est une préoccupation majeure.

• Problèmes cardiaques : Le risque de prolongation de l'intervalle QT et d'autres problèmes cardiaques nécessite une surveillance étroite et le rend inapproprié pour certains patients.

• Risques utérins : Le potentiel de modifications endométriales, y compris le cancer, nécessite des examens gynécologiques réguliers.

Dosage et fréquence

La posologie typique recommandée pour le traitement du cancer du sein métastatique est de 60 mg une fois par jour. Le traitement est généralement poursuivi jusqu'à la progression de la maladie. Des doses plus élevées ont été étudiées, mais elles entraînent souvent une augmentation de la toxicité sans augmentation significative de l'efficacité. Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture.

Demi-vie et délai de détection

• Demi-vie : La demi-vie d'élimination du torémifène est relativement longue, allant de 3 à 7 jours. Certains de ses métabolites actifs, tels que la N-desméthyltorémifène, ont des demi-vies encore plus longues, jusqu'à 21 jours.

• Délai de détection : En raison de sa longue demi-vie et de celle de ses métabolites, le torémifène et ses produits de dégradation peuvent être détectés dans l'organisme pendant une période prolongée après la dernière dose. Bien que la fenêtre de détection exacte puisse varier en fonction du métabolisme individuel et de la méthode de test, il est probable qu'il soit détectable pendant plusieurs semaines à plusieurs mois.

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

• Œstrogénique : Le torémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM), ce qui signifie qu'il agit comme un antagoniste des œstrogènes (bloqueur) dans certains tissus (comme le sein) et comme un agoniste des œstrogènes (activateur) dans d'autres (comme les os et l'utérus). Il n'a pas d'effet stérogénique général. Ses effets sont spécifiques aux tissus.

• Progestatif : Le torémifène n'est pas connu pour avoir d'effets progestatifs significatifs.

• Prolactine : Il n'y a aucune preuve significative suggérant que le torémifène a un effet direct sur les taux de prolactine. Il agit principalement en modulant les récepteurs des œstrogènes.

Ratio anabolisant androgène

Le torémifène n'est pas un stéroïde anabolisant ou androgène. Il s'agit d'un SERM et, à ce titre, il n'a pas de ratio anabolisant androgène. Ce ratio est une mesure utilisée pour comparer les effets de développement musculaire (anabolisants) d'un composé à ses effets masculinisants (androgènes). Étant donné que le torémifène ne possède pas ces propriétés, le ratio n'est pas applicable.