Cabergoline (Dostinex)

La cabergoline, vendue sous le nom de marque Dostinex, est un médicament principalement utilisé pour traiter l'hyperprolactinémie, une affection caractérisée par des taux élevés de prolactine hormonale. Elle est également parfois utilisée dans le traitement de la maladie de Parkinson et de certaines tumeurs hypophysaires.

Explication détaillée

La cabergoline est un médicament dopaminergique, ce qui signifie qu'elle agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Plus précisément, c'est un puissant agoniste des récepteurs de la dopamine D₂. En stimulant ces récepteurs, elle inhibe la production et la libération de prolactine par l'hypophyse. La prolactine est une hormone qui, entre autres, stimule la production de lait chez les femmes et peut causer divers problèmes lorsqu'elle est présente en excès, tels que :

• Femmes : Infertilité, problèmes menstruels (aménorrhée ou oligoménorrhée) et galactorrhée (production anormale de lait).

• Hommes : Dysfonction sexuelle, infertilité et faible taux de testostérone.

Le « DAC » dans la requête de l'utilisateur fait référence à un acronyme spécifique, et compte tenu du contexte des questions de l'utilisateur (prolactine, stéroïdes), il s'agit probablement d'un malentendu ou d'une faute de frappe. La cabergoline est un dérivé de l'ergot, et c'est un agoniste de la dopamine, mais « DAC » ne fait pas partie standard de son nom ni un acronyme couramment utilisé pour elle dans les contextes médicaux ou pharmaceutiques.

Effets secondaires et bénéfices

Avantages :

• Réduction des taux de prolactine : C'est le principal avantage, conduisant à la résolution des symptômes associés à l'hyperprolactinémie.

• Restauration de la fertilité : En normalisant les taux de prolactine, elle peut restaurer les cycles menstruels réguliers et l'ovulation chez les femmes et améliorer la fonction sexuelle et la fertilité chez les hommes.

• Réduction de la tumeur : Chez les patients atteints de tumeurs hypophysaires à prolactine (prolactinomes), la cabergoline est très efficace pour réduire la taille de la tumeur.

• Effet de longue durée : Par rapport à d'autres agonistes de la dopamine comme la bromocriptine, la cabergoline a une demi-vie beaucoup plus longue, permettant une posologie moins fréquente (typiquement une ou deux fois par semaine).

Effets secondaires :

Les effets secondaires courants comprennent :

• Nausées

• Maux de tête

• Étourdissements, surtout en se levant rapidement (hypotension orthostatique)

• Constipation

• Fatigue

Des effets secondaires moins fréquents mais plus graves peuvent inclure :

• Problèmes de valves cardiaques (valvulopathie cardiaque) : Il s'agit d'un risque rare mais grave, en particulier en cas d'utilisation prolongée et de doses élevées. Une surveillance régulière au moyen d'un échocardiogramme est souvent recommandée pour les utilisateurs à long terme.

• Troubles fibrotiques : Cicatrisation des poumons, du cœur ou de l'abdomen.

• Changements psychologiques/comportementaux : Troubles du contrôle des impulsions comme le jeu pathologique, l'augmentation de la libido et l'hypersexualité.

• Hallucinations

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Haute efficacité : Elle est très efficace pour normaliser les taux de prolactine et réduire les tumeurs.

• Posologie pratique : La longue demi-vie permet une posologie une ou deux fois par semaine, ce qui améliore l'observance du traitement par rapport aux médicaments qui nécessitent plusieurs doses quotidiennes.

• Bien tolérée : Chez de nombreux patients, elle présente un meilleur profil de tolérance que d'autres médicaments similaires, comme la bromocriptine.

Inconvénients :

• Risque d'effets secondaires graves : Bien que rares, les risques de lésions des valves cardiaques et de troubles fibrotiques sont une préoccupation importante, en particulier en cas d'utilisation à long terme et à forte dose.

• Effets secondaires comportementaux : Le risque de troubles du contrôle des impulsions peut être problématique pour certaines personnes.

• Nécessite une surveillance médicale : En raison du risque d'effets secondaires graves, la cabergoline ne doit être utilisée que sous la stricte surveillance d'un médecin.

Dosage et fréquence

Le dosage et la fréquence doivent être déterminés par un professionnel de la santé en fonction de l'état du patient et des taux de prolactine.

• Dose initiale : La dose de départ habituelle est de 0,25 mg, deux fois par semaine.

• Titration : La dose peut être augmentée progressivement de 0,25 mg, deux fois par semaine, toutes les quatre semaines jusqu'à ce que les taux de prolactine soient normalisés.

• Dose maximale : La dose maximale recommandée est généralement de 1 mg, deux fois par semaine, mais des doses plus élevées ont été utilisées dans certains cas.

• Administration : Il est souvent recommandé de prendre le médicament avec de la nourriture pour réduire les nausées.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie d'élimination de la cabergoline est estimée entre 63 et 69 heures. C'est pourquoi elle peut être prise à faible fréquence.

• Temps de détection : Le temps de détection de la cabergoline dans les tests de dépistage de drogues peut varier considérablement en fonction du type de test, de la dose et du métabolisme individuel. Bien que la demi-vie soit longue, le médicament et ses métabolites peuvent potentiellement être détectés pendant un certain nombre de jours à quelques semaines après la dernière dose.

Effets stérogéniques, progestatifs, sur la prolactine

• Effets sur la prolactine : La fonction principale de la cabergoline est de réduire les taux de prolactine. Une prolactine élevée peut entraîner une diminution des taux d'autres hormones comme la testostérone et peut interférer avec le cycle menstruel. En normalisant la prolactine, la cabergoline aide à rétablir l'équilibre de ces hormones.

• Stérogénique/progestatif : La cabergoline n'est pas un stéroïde et n'a aucun effet anabolisant ou androgénique direct. Elle n'agit pas sur les récepteurs stéroïdiens (comme les récepteurs des œstrogènes ou des androgènes) et n'a pas d'activité progestative. Ses effets sur les hormones sont indirects, principalement par la suppression de la prolactine qui, à son tour, peut affecter d'autres axes hormonaux.

Ratio anabolisant-androgénique

Le ratio anabolisant-androgénique est une mesure utilisée pour comparer les effets anabolisants (de développement musculaire) d'un stéroïde à ses effets androgéniques (masculinisation).

• La cabergoline n'est pas un stéroïde anabolisant-androgénique. C'est un agoniste de la dopamine et n'a pas de ratio anabolisant-androgénique mesurable. Il est donc impossible de donner un nombre pour ce ratio.