Zeranol

Zeranol ist eine synthetische, nicht-steroidale Verbindung, die als anaboles Mittel und potentes Östrogen-Mimetikum (ein synthetisches Östrogen oder eine von Phytoöstrogenen abgeleitete Verbindung) klassifiziert wird.

Andere Namen: Sein bekanntester Markenname ist Ralgro (wird in der Veterinärmedizin verwendet). Chemisch ist es auch als α-Zearalanol oder P-1496 bekannt. Es ist ein Metabolit des natürlich vorkommenden Mykoöstrogens Zearalenon.

Primäre Verwendung: Zeranol wird hauptsächlich in der US-amerikanischen Rindfleischindustrie als implantierbarer Wachstumsförderer für Rinder (abgesetzte Rindfleischkälber, wachsende Rinder, Mastbullen und Färsen) verwendet, um die Gewichtszunahme zu erhöhen und die Futtereffizienz zu verbessern. Seine Verwendung für diesen Zweck ist in der Europäischen Union und einigen anderen Regionen aufgrund von Bedenken hinsichtlich der menschlichen Gesundheit im Zusammenhang mit seiner östrogenen Aktivität verboten.

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Nebenwirkungen und Vorteile (hauptsächlich im Kontext der Tieranwendung und potenziellen Exposition des Menschen)

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Dosierung und Häufigkeit

Bei kommerziellen Rindern (Ralgro):

• Dosierung: Eine typische Einzeldosis beträgt 36 mg (drei 12 mg Pellets).

• Häufigkeit: Wird als Implantat verabreicht, normalerweise einmal pro Tier für einen bestimmten Zeitraum (Implantate sind schätzungsweise etwa 90 Tage wirksam).

Für den menschlichen Gebrauch:

• Zeranol ist nicht für den menschlichen Gebrauch als Medikament oder Nahrungsergänzungsmittel zugelassen oder empfohlen.

• Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) hat eine akzeptable tägliche Aufnahmemenge (ADI) für den Menschen aus Lebensmittelrückständen von 0 bis 0.5μg/kg Körpergewicht pro Tag festgelegt.

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Halbwertszeit und Nachweiszeit

• Halbwertszeit (beim Menschen/Affen): Die Halbwertszeit der Elimination aus dem Blut der Gesamtradioaktivität (Zeranol und seine Metaboliten) beträgt beim Menschen etwa 22 Stunden und bei Affen etwa 18 Stunden.

• Nachweiszeit (im Rinderurin): Die Zeranol-Konzentrationen im Rinderurin nach einem 36 mg-Implantat erreichten ein mittleres Maximum etwa 22 Tage nach der Implantation und sanken auf nahe der Nachweisgrenze etwa 69 Tage nach der Implantation. Hinweis: Die Nachweiszeit beim Menschen hängt stark von der Dosis, der Verabreichungsart und der Analysemethode ab.

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Hormonelle Wirkungen und anabol-androgenes Verhältnis

Die primäre und bedeutendste hormonelle Aktivität von Zeranol ist östrogen.

• Steroidogene Wirkung: Zeranol ist ein nicht-steroidales Östrogen-Mimetikum. Es produziert selbst keine Steroidhormone, aber seine starke östrogene Aktivität beeinträchtigt das endokrine System.

• Progestogene Wirkung: Zeranol ist nicht primär ein Progestogen. Einige Quellen weisen jedoch darauf hin, dass die verwandte Verbindung Zearalenon (aus der Zeranol gewonnen wird) und andere Hormone wie Melengestrolacetat (MGA), die als Wachstumsförderer verwendet werden, mit Progesteron-Hormonrezeptoren interagieren können. Zeranol selbst ist primär östrogen.

• Prolaktin-Wirkung: Studien an der verwandten Verbindung Zearalenon (ZEA) bei Tieren (z. B. Jungsauen) haben gezeigt, dass eine ZEA-Kontamination im Futter zu erhöhten Serum-Prolaktin-Spiegeln führen kann. Da Zeranol ein östrogener Metabolit von ZEA ist, kann es diese Wirkung teilen, da östrogene Verbindungen die Prolaktinsekretion beeinflussen können.

• Anabol-androgenes Verhältnis: Zeranol wird im Zusammenhang mit der Steigerung der Gewichtszunahme bei Nutztieren als anaboles Mittel eingestuft. Diese anabole Wirkung wird jedoch primär durch seine östrogene Aktivität (die die Freisetzung von Wachstumshormon aus der Hypophyse und die Proteinsynthese fördern kann), nicht durch androgene Aktivität erzielt.

  • Es ahmt Östradiol nach (ein Östrogen) und hat wenig bis gar keine signifikante Affinität zum Androgenrezeptor.

  • Daher wird das anabole:androgene Verhältnis normalerweise nicht berechnet oder als hoch/unendlich angesehen (da es durch einen östrogenen Mechanismus hoch anabol, aber im Wesentlichen nicht-androgen ist) für diese Substanz, im Gegensatz zu traditionellen anabol-androgenen Steroiden (AAS).

  • 0:100 (Androgen:Östrogen) oder X:0 (Anabol:Androgen, wobei X aufgrund der östrogenen Aktivität hoch ist) ist eine konzeptionelle Möglichkeit, sein Profil zu betrachten und seinen Mangel an androgener Aktivität hervorzuheben. Es ist ein Östrogen, kein Androgen.