Toremifene (Fareston)

Toremifen, das üblicherweise unter dem Markennamen Fareston verkauft wird, ist ein Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit Östrogenrezeptor-positiven oder unbekannten Tumoren eingesetzt wird.

Hier ist eine detaillierte Aufschlüsselung der von Ihnen angeforderten Informationen:

Detaillierte Erklärung / Anderer Name

• Anderer Name (Markenname): Fareston ist der gebräuchlichste Markenname.

• Klassifizierung: Toremifen wird als Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) klassifiziert.

• Wirkmechanismus: Als SERM wirkt es als gemischter Agonist-Antagonist des Östrogenrezeptors (ER). Dies bedeutet, dass es in verschiedenen Geweben unterschiedliche Wirkungen hat:

  • Antiestrogene Wirkungen in der Brust: Es blockiert die Bindung von Östrogen an seine Rezeptoren auf Brustkrebszellen, was das Wachstum des Krebses einschränkt.

  • Estrogene (agonistische) Wirkungen in anderen Geweben: Es ahmt die Wirkungen von Östrogen in Geweben wie Knochen (hilft bei der Aufrechterhaltung der Knochenmineraldichte) und Leber (beeinflusst den Cholesterinspiegel) nach.

• Chemische Beziehung: Es ist ein Triphenylethylen-Derivat, das eng mit einem anderen gängigen SERM, Tamoxifen, verwandt ist.

Nebenwirkungen und Vorteile

Vor- und Nachteile

Dosierung und Häufigkeit

• Dosierung: Die Standarddosis für die Behandlung von metastasiertem Brustkrebs beträgt 60 mg.

• Häufigkeit: Einmal täglich (oral).

• Dauer: Die Behandlung wird in der Regel bis zum Fortschreiten der Erkrankung fortgesetzt.

Halbwertszeit und Nachweiszeit

• Halbwertszeit (t1/2​): Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Toremifen beträgt ungefähr 5 Tage.

• Nachweiszeit: Basierend auf der Halbwertszeit dauert es ungefähr 5 Halbwertszeiten, bis ein Medikament fast vollständig eliminiert ist (≈97%). Für Toremifen wären dies etwa 25 Tage (5 Tage × 5). Die Nachweiszeiten von Medikamenten im Anti-Doping-Kontext können jedoch erheblich variieren und beruhen häufig auf dem Nachweis von Metaboliten im Urin/Blut, was viel länger dauern kann als die Eliminationszeit des ursprünglichen Medikaments. Für Anti-Doping-Zwecke können die Nachweiszeiträume für SERMs manchmal Wochen bis Monate betragen. Spezifische, zuverlässige Nachweiszeiten für alle Metaboliten bei Sporttests sind oft proprietär oder werden für nicht-therapeutische Zwecke nicht endgültig veröffentlicht.

Sterogene, Progestronische, Prolaktin-Effekte

• Sterogen (Estrogen/Antiestrogen): Toremifen ist in erster Linie ein Antiestrogen im Brustgewebe und ein Estrogen-Agonist in Knochen, Leber und Uterus. Es erhöht signifikant den Spiegel des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) in der Leber (eine estrogene Wirkung). Es beeinflusst auch die Hypothalamus-Hypophysen-Achse.

• Progestronisch: Toremifen ist kein Progestogen und bindet nicht signifikant an den Progesteronrezeptor.

• Prolaktin-Effekte: Es wurde beobachtet, dass Toremifen bei Männern eine Senkung des Prolaktinspiegels verursacht. Bei postmenopausalen Frauen hat es möglicherweise keine signifikanten Auswirkungen auf Prolaktin.

Anaboles Androgenes Verhältnis

• Toremifen ist KEIN Anabol-Androgenes Steroid (AAS).

• Es ist ein Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM).

• Daher hat es kein Anabol-Androgenes Verhältnis in der Art, wie es Testosteron-abgeleitete Steroide haben (wie 1:1, 1:10 usw.). Sein primärer Mechanismus erfolgt über den Estrogenrezeptor, nicht über den Androgenrezeptor. Es wird im Allgemeinen nicht angenommen, dass es anabole Wirkungen hat.