Tibolone

Tibolon ist ein synthetisches Steroidmedikament, das hauptsächlich in der Hormonersatztherapie (HRT) für postmenopausale Frauen eingesetzt wird.

Hier ist eine detaillierte Aufschlüsselung der von Ihnen angeforderten Informationen:

1. Was ist Tibolon (detaillierte Erklärung/anderer Name)?

• Tibolon ist ein synthetisches Steroid, das als Selektiver Gewebe-Estrogen-Aktivitäts-Regulator (STEAR), ein Selektiver Estrogen-Enzym-Modulator (SEEM) oder ein Gewebe-spezifischer Rezeptor und Intracrine Mediator (TRIM) wirkt. Umfassender wurde es auch als Selektiver Progestogen-, Estrogen- und Androgen-Regulator (SPEAR) bezeichnet.

• Andere Namen/Handelsnamen: Der gebräuchlichste Markenname ist Livial. Andere Handelsnamen sind Tibella, Tibofem und andere. Sein Code-Name in der Entwicklung war ORG-OD-14.

• Mechanismus: Tibolon ist ein Prodrug, das im Körper schnell in drei Hauptwirkstoffe metabolisiert wird:

  • 3α-Hydroxytibolon und 3β-Hydroxytibolon: Diese Metaboliten üben hauptsächlich östrogene Aktivität aus, insbesondere in Geweben wie Knochen, Gehirn und Vagina.

  • Δ4-Tibolon (Delta-4-Tibolon): Dieser Metabolit bindet an die Progesteron- und Androgen-Rezeptoren und sorgt für progestogene und androgene Aktivität.

  • Diese gewebeselektive Aktivität ermöglicht es Tibolon, ähnliche Vorteile wie eine kombinierte HRT (Östrogen + Progestogen) zu bieten, jedoch mit einem anderen Sicherheitsprofil, insbesondere in der Brust und im Endometrium.

2. Nebenwirkungen und Vorteile (Vor- und Nachteile)

3. Dosierung mit welcher Häufigkeit?

• Standarddosierung: 2,5 mg

• Häufigkeit: Eine Tablette täglich (oral eingenommen), normalerweise jeden Tag zur gleichen Zeit, ohne Unterbrechung.

• Hinweis: Es wird generell empfohlen, die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer zu verwenden, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.

4. Halbwertszeit und Nachweiszeit (wie viele Tage/Wochen)?

• Eliminationshalbwertszeit: Die Halbwertszeit des Ausgangswirkstoffs Tibolon beträgt ca. 45 Stunden. Die beiden wichtigsten östrogenen Metaboliten (3α/3β-OH-Tibolon) haben eine kürzere Halbwertszeit von 6 bis 8 Stunden.

• Nachweiszeit: Informationen über das spezifische Nachweisfenster für Anti-Doping-Zwecke (in Tagen/Wochen) sind in der allgemeinen medizinischen Literatur nicht ohne weiteres verfügbar und hängen von der spezifischen Testmethode, den Grenzwerten und der getesteten Substanz (Ausgangswirkstoff oder Metaboliten) ab. Als synthetisches Steroid kann seine Verwendung im Sport zu einem positiven Test führen, wenn es verboten ist.

5. Was sind sterogene, progestrogene Prolaktin-Effekte?

Die Auswirkungen von Tibolon auf diese Rezeptoren und Hormone sind komplex und gewebeselektiv:

• Östrogene Effekte (über 3α-OH- und 3β-OH-Metaboliten):

  • Wirkt als Agonist an Östrogenrezeptoren (ERs), insbesondere in Knochen, Gehirn und Vagina. Dies ist verantwortlich für die Linderung klimakterischer Symptome und den Knochenschutz.

  • Wirkt als Antagonist oder hat eine minimale Wirkung im Endometrium und in der Brust bei vielen Frauen, was die Grundlage für seine Gewebeselektivität ist (obwohl Risiken bestehen bleiben).

• Progestogene Effekte (über Δ4-Tibolon-Metabolit):

  • Wirkt als Agonist am Progesteronrezeptor (PR). Diese Aktivität bietet eine schützende Wirkung auf das Endometrium und wirkt der östrogenen Wirkung entgegen, was hilft, Endometriumhyperplasie und -krebs zu verhindern.

• Androgene Effekte (über Δ4-Tibolon-Metabolit):

  • Wirkt als Agonist am Androgenrezeptor (AR). Dies trägt zu einer verbesserten Libido und potenziell positiven Auswirkungen auf Muskeln/Stimmung bei. Es senkt auch signifikant die Spiegel des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG), was zu erhöhten Spiegeln von freiem (biologisch aktivem) Testosteron führt.

• Prolaktin-Effekte:

  • Tibolon und seine Metaboliten haben in In-vitro-Studien gezeigt, dass sie die Prolaktin-Expression in humanen Endometriumstromazellen erhöhen, was auf eine Progestogenrezeptor-vermittelte Wirkung in diesem spezifischen Gewebe hindeutet. Die klinischen Auswirkungen auf die systemischen zirkulierenden Prolaktinspiegel stehen nicht durchgängig im Mittelpunkt seines therapeutischen Profils.

6. Was ist das anabol-androgene Verhältnis (Angabe einer Zahl wie Ziffern, nicht z. B. 1:10)?

• Das anabole:androgene Verhältnis ist eine gängige Messgröße für klassische anabol-androgene Steroide (AAS).

• Während Tibolon eine definite androgene Aktivität aufweist (die zu seinen Auswirkungen auf Libido und Muskeln beiträgt), werden quantitative Daten, die ein spezifisches, allgemein akzeptiertes anaboles:androgenes Verhältnis (z. B. 5:1) für Tibolon ausdrücken, vergleichbar mit denen, die für AAS verwendet werden, in der Standard-Medizinliteratur nicht typischerweise berichtet.

• Seine Klassifizierung ist als ein gewebeselektives Steroid mit gemischten östrogenen, progestogenen und androgenen Wirkungen und nicht als ein primär anaboles Mittel.