Testolactone

Testolacton ist ein Mittel, das primär als Medikament gegen Brustkrebs eingesetzt wurde. Es wurde abgesetzt und ist seit 2008 nicht mehr für den medizinischen Gebrauch verfügbar.

Hier ist eine detaillierte Aufschlüsselung der von Ihnen angeforderten Informationen, basierend auf seiner historischen Verwendung und bekannten Eigenschaften:

Testolacton: Detaillierte Erklärung / Verschiedene Namen

• Detaillierte Erklärung: Testolacton ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel (Krebsmedikament), das zur Klasse der steroidalen Aromatasehemmer (AIs) gehört. Es wird als AI der ersten Generation eingestuft.

  • Wirkmechanismus: Seine Hauptwirkung ist die Hemmung des Steroid-Aromatase-Enzyms. Aromatase ist für die Umwandlung von Androgenen (wie Androstendion) in Östrogene (wie Östron) verantwortlich. Durch die Blockierung dieses Prozesses reduziert Testolacton den Gesamtöstrogenspiegel im Körper. Diese Reduktion ist vorteilhaft bei der Behandlung von östrogenabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Die Hemmung soll nichtkompetitiv und irreversibel sein.

  • Struktur: Obwohl es strukturell mit Testosteron verwandt ist, besitzt es einen sechsgliedrigen Lactonring anstelle des üblichen fünfgliedrigen D-Rings, der in androgenen Steroiden vorkommt.

• Verschiedene Namen:

  • Markenname (US): Teslac

  • Synonyme/Andere Namen: Fludestrin, Δ-Testolacton, 1-Dehydrotestolacton, SQ-9538, NSC-23759.

Nebenwirkungen und Vorteile (Pros und Contras)

Dosierung und Häufigkeit

• Empfohlene orale Dosis (bei Brustkrebs): 250 mg viermal täglich (insgesamt 1000 mg/Tag).

• Häufigkeit: Wird typischerweise mehrmals täglich verabreicht (z. B. viermal täglich).

• Dauer: Die Therapie sollte für mindestens 3 Monate fortgesetzt werden, um das Ansprechen richtig zu beurteilen, es sei denn, die Krankheit schreitet aktiv fort.

Halbwertszeit und Nachweiszeit

Spezifische, allgemein zitierte Werte für die Halbwertszeit und Nachweiszeit von Testolacton im Kontext von Sportdoping sind in der Standard-Medizinliteratur oft schwer zu finden, insbesondere da das Medikament abgesetzt wurde.

• Halbwertszeit: Eine genaue Eliminationshalbwertszeit wird in öffentlichen Zusammenfassungen nicht allgemein angegeben, aber seine Wirkung als irreversibler Aromatasehemmer bedeutet, dass seine Wirkung auf die Östrogensynthese nach dem Absetzen des Medikaments anhalten kann, da es das Enzym dauerhaft deaktiviert.

• Nachweiszeit: Die Doping-Nachweiszeiten für abgesetzte Medikamente können sehr unterschiedlich sein und hängen von der Testmethode ab (Urin, Blut, Haare). Die Informationen sind nicht standardisiert, aber angesichts seiner Klassifizierung als Steroid-abgeleiteter Aromatasehemmer würden die Nachweisfenster typischerweise in Wochen oder Monaten für Urin/Haar gemessen, basierend auf den allgemeinen Clearance-Zeiten für Steroidmetaboliten bei Wettkampfsporttests.

Sterogene, Progestronische, Prolaktin-Effekte und Anabol/Androgenes Verhältnis

• Anabol/Androgenes Verhältnis:

  • Testolacton soll eine gewisse anabole Aktivität und schwache androgene Aktivität durch Bindung an den Androgenrezeptor (AR) besitzen.

  • Seine Affinität zum AR ist jedoch sehr gering (z. B. zeigte es in einer Studie 0.0029% der Affinität eines potenten anabolen Steroids wie Metribolon).

  • Die Literatur betont, dass es keine in vivo (im Körper) androgene Wirkung bei klinischer Anwendung hat, da androgene Nebenwirkungen selten (wenn überhaupt) berichtet wurden.

  • Angesichts seiner minimalen praktischen androgenen Wirkung wird ein offizielles, quantifizierbares anabol/androgenes Verhältnis (z. B. 1:10) basierend auf Standard-Kliniktests (wie dem Hershberger-Assay) im Allgemeinen nicht in der gleichen Weise wie bei klassischen anabolen Steroiden zitiert. Das praktische Verhältnis wird als nahezu Null oder stark von der Androgenität abweichend angesehen.

• Sterogene Effekte: Testolacton ist eine steroidale Verbindung, die strukturell Androstendion/Testosteron ähnlich ist. Seine Hauptwirkung ist antiöstrogen durch Aromatasehemmung.

• Progestronische Effekte: Testolacton wird in einigen Datenbanken manchmal als Progesteronderivat oder Gestagen eingestuft, aber sein primärer klinischer Wirkmechanismus ist als Aromatasehemmer und Antiöstrogen. Der Hauptfokus bei seiner therapeutischen Anwendung lag auf seiner antiöstrogenen Wirkung, nicht auf der gestagenen Wirkung.

• Prolaktin-Effekte: Keine signifikanten hormonellen Effekte außer seiner antiöstrogenen Wirkung wurden in klinischen Studien umfassend berichtet. Es gibt keine Standardinformationen, die auf eine direkte oder signifikante Wirkung auf den Prolaktinspiegel hinweisen.