Raloxifene

Was ist Raloxifen?

Raloxifen, unter dem Markennamen Evista vertrieben, ist ein Medikament, das als selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) klassifiziert wird. SERMs sind eine Art von Medikamenten, die auf den Estrogenrezeptor wirken. Der Begriff „selektiv“ ist entscheidend: Raloxifen wirkt in einigen Geweben wie Estrogen (Agonist) und blockiert Estrogen in anderen (Antagonist).

• In Knochen und Leber: Es wirkt als Estrogenagonist und hilft, Knochenverlust zu verhindern und das LDL („schlechtes“) Cholesterin zu senken.

• In Brust- und Uterusgewebe: Es wirkt als Estrogenantagonist, blockiert die Wirkung von Estrogen und hilft so, bestimmte Arten von Brustkrebs zu verhindern.

Andere Namen für Raloxifen sind:

• Evista (Markenname)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

Nebenwirkungen und Vorteile

Vorteile:

• Prävention und Behandlung von Osteoporose: Raloxifen stärkt die Knochen und reduziert das Risiko von Frakturen, insbesondere der Wirbelsäule, bei postmenopausalen Frauen.

• Reduktion des Brustkrebsrisikos: Es wird verwendet, um das Risiko für invasiven Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit hohem Risiko für die Krankheit zu senken.

Nebenwirkungen:

• Häufige Nebenwirkungen: Hitzewallungen, Beinkrämpfe, Schwellungen der Hände, Füße oder Knöchel und Gelenkschmerzen. Diese treten häufig in den ersten sechs Monaten der Behandlung am häufigsten auf.

• Ernsthafte Nebenwirkungen: Das bedeutendste und ernsthafteste Risiko im Zusammenhang mit Raloxifen ist das erhöhte Risiko für Blutgerinnsel. Dazu gehören tiefe Venenthrombose (DVT), Lungenembolie (PE) und Netzhautvenenthrombose. Es kann auch das Risiko eines schweren oder tödlichen Schlaganfalls bei Frauen mit einer Vorgeschichte von koronarer Herzkrankheit erhöhen.

Pro und Contra

Pro:

• Doppelter Nutzen: Es behandelt Osteoporose und reduziert das Risiko für invasiven Brustkrebs.

• Kein erhöhtes Risiko für Gebärmutter- oder Brustkrebs: Im Gegensatz zu einigen anderen Hormontherapien stimuliert Raloxifen die Gebärmutter nicht, daher erhöht es nicht das Risiko für Endometriumkarzinom. Tatsächlich kann es das Risiko bestimmter Arten von östrogenabhängigem Brustkrebs senken.

• Komfortable Dosierung: Es ist eine Tablette zur einmal täglichen Einnahme.

Contra:

• Risiko für Blutgerinnsel: Der schwerwiegendste Nachteil ist das erhöhte Risiko für lebensbedrohliche Blutgerinnsel.

• Kann bei Osteoporose weniger wirksam sein als andere Medikamente: Bei alleiniger Osteoporose kann Raloxifen weniger potent sein als Bisphosphonate.

• Kann Hitzewallungen verursachen: Es kann menopausale Symptome wie Hitzewallungen nicht lindern und kann sie sogar verursachen.

• Nicht für jeden geeignet: Es ist nicht für Männer, prämenopausale Frauen oder Personen mit einer Vorgeschichte von Blutgerinnseln geeignet.

Dosierung und Häufigkeit

Die standardmäßig empfohlene Dosierung von Raloxifen beträgt 60 mg einmal täglich. Es kann zu jeder Tageszeit, mit oder ohne Nahrung, eingenommen werden. Zur Prävention von Osteoporose und Reduktion des Brustkrebsrisikos wird es oft für eine Langzeitbehandlung, möglicherweise über mehrere Jahre, verschrieben.

Halbwertszeit und Nachweiszeit

• Halbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit von Raloxifen beträgt nach einer Einzeldosis oral etwa 27,7 Stunden. Dies kann aufgrund seines enterohepatischen Kreislaufs verlängert werden.

• Nachweiszeit: Raloxifen steht auf der Liste der verbotenen Substanzen der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA). Für die Dopinganalyse kann es im Urin nachgewiesen werden. Studien haben gezeigt, dass es 6 bis 10 Tage oder länger nach einer Einzeldosis nachweisbar sein kann.

Steroidogene, Gestagene und Prolaktin-Wirkungen

• Steroidogen/Östrogen: Als SERM sind die Wirkungen von Raloxifen komplex. Es ist in einigen Geweben (Knochen) östrogen und in anderen (Brust und Gebärmutter) antiöstrogen.

• Gestagen: Raloxifen hat keine gestagenen Wirkungen.

• Prolaktin: Es wurde gezeigt, dass Raloxifen den Serumprolaktinspiegel bei postmenopausalen Frauen senkt, was ein therapeutischer Vorteil für Frauen mit Hyperprolaktinämie sein kann.