RAD-140 (Testolone)

Was ist RAD-140 (Testolone)?

RAD-140, auch bekannt unter den Entwicklungscodes EP0062 und dem Schwarzmarktnamen Testolone, ist ein selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM). Es ist eine nicht-steroidale Verbindung, die als Agonist des Androgenrezeptors (AR) wirkt, dem biologischen Ziel von Androgenen wie Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT).

RAD-140 wurde zur potenziellen Behandlung von Erkrankungen wie hormonabhängigem Brustkrebs, Sarkopenie (altersbedingter Muskelabbau), Osteoporose und Gewichtsverlust aufgrund von Krebs-Kachexie entwickelt. Die Entwicklung für diese Indikationen wurde jedoch eingestellt, und es befindet sich jetzt hauptsächlich in der Entwicklung zur Behandlung einer bestimmten Art von Brustkrebs.

Als SARM ist RAD-140 so konzipiert, dass es eine gewebespezifische Wirkung hat. In präklinischen Studien hat es anabole Wirkungen im Muskelgewebe gezeigt, während es teilweise agonistische oder antagonistische Wirkungen in der Prostata und den Samenbläschen aufweist. Diese Selektivität unterscheidet es von traditionellen anabolen Steroiden, die oft eine breitere, weniger selektive Wirkung auf verschiedene Gewebe haben, einschließlich der Prostata.

Nebenwirkungen und Vorteile

Nebenwirkungen:

• Lebertoxizität: Es gab Fallberichte über medikamenteninduzierte Leberschäden im Zusammenhang mit der Anwendung von RAD-140, und klinische Studien haben erhöhte Leberenzymwerte festgestellt.

• Hormonelle Veränderungen: Es kann zu einem Abfall des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) und einem Anstieg des prostataspezifischen Antigens (PSA) führen, die Marker für die Androgenrezeptor-Bindung sind.

• Gastrointestinale Probleme: Erbrechen, Dehydration und verminderter Appetit wurden berichtet.

• Andere mögliche Nebenwirkungen: Hypophosphatämie (niedrige Phosphatspiegel) und Gewichtsverlust.

Vorteile:

• Muskelwachstum: Präklinische Studien haben gezeigt, dass RAD-140 anabole Wirkungen in der Skelettmuskulatur hervorrufen kann.

• Potenzial für medizinische Anwendung: Sein primärer potenzieller Vorteil liegt in seiner gewebeselektiven Wirkung, die es zu einer nützlichen Behandlung von Muskelschwund und Knochenkrankheiten mit weniger Nebenwirkungen als traditionelle Steroide machen könnte. Wie erwähnt, werden diese Anwendungen jedoch nicht mehr verfolgt.

• Brustkrebsbehandlung: Es befindet sich derzeit in der Entwicklung zur Behandlung von androgenrezeptorpositivem, östrogenrezeptornegativem, HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs.

Pro und Contra

Pro:

• Gewebeselektivität: Es ist so konzipiert, dass es selektiv Muskel- und Knochengewebe anvisiert und gleichzeitig die Auswirkungen auf die Prostata minimiert, was ein signifikanter Vorteil gegenüber traditionellen anabolen Steroiden ist.

• Orale Bioverfügbarkeit: Es kann oral eingenommen werden, im Gegensatz zu vielen traditionellen Steroiden, die Injektionen erfordern.

• Hohe Affinität zum AR: Es bindet mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor, was ein starkes Potenzial für seine beabsichtigten Wirkungen nahelegt.

Contra:

• Nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen: Es ist eine Forschungschemikalie mit begrenzten Daten zu ihren Langzeitwirkungen und Sicherheit beim Menschen.

• Potenzial für Leberschäden: Fallstudien und Daten aus klinischen Studien haben ein Risiko für Leberschäden gezeigt.

• Verbotene Substanz: Sie steht auf der Liste der verbotenen Substanzen der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) und ist von anderen Sportorganisationen verboten.

• Schwarzmarktprodukte: Viele online als RAD-140 verkaufte Produkte können falsch gekennzeichnet sein, verschiedene Substanzen enthalten oder von unbekannter Reinheit und Konzentration sein, was ihre Anwendung noch gefährlicher macht.

Dosierung und Häufigkeit

Es gibt keine standardisierte oder medizinisch empfohlene Dosierung für RAD-140, da es nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen ist. Die in begrenzten klinischen Studien für Brustkrebspatientinnen verwendeten Dosierungen betrugen 50 mg, 100 mg und 150 mg einmal täglich. Diese Dosierungen wurden jedoch unter ärztlicher Aufsicht für eine bestimmte Erkrankung verabreicht. Die von Personen zur Leistungssteigerung verwendeten Dosierungen variieren stark und basieren nicht auf wissenschaftlichen Erkenntnissen.

Halbwertszeit und Nachweiszeit

• Halbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit von RAD-140 beträgt ungefähr 45-60 Stunden, was eine einmal tägliche Dosierung unterstützt.

• Nachweiszeit: Bei der Dopingkontrolle im Sport kann die Nachweiszeit für RAD-140 je nach Dosierung, Häufigkeit der Anwendung und der spezifischen Testmethode stark variieren. Eine Studie an Pferden zeigte, dass es bis zu 13 Tage im Plasma und bis zu 6 Tage im Urin nachgewiesen werden konnte. Fortschrittlichere Testmethoden können Metabolite jedoch viel länger nachweisen.

Steroidogene, Gestagene und Prolaktin-Wirkungen

• Steroidogen/Östrogen: RAD-140 ist eine nicht-steroidale Verbindung. Es aromatisiert nicht zu Östrogen, was eine häufige Nebenwirkung vieler traditioneller anaboler Steroide ist. Dies bedeutet, dass keine östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Gynäkomastie (vergrößertes männliches Brustgewebe) zu erwarten sind.

• Gestagen: RAD-140 zeigt eine gewisse Affinität zum Progesteronrezeptor mit einem IC50-Wert von 750 nM, der deutlich niedriger ist als für den Androgenrezeptor. Obwohl es kein starkes Gestagen ist, könnte diese Interaktion potenziell einige Wirkungen haben, obwohl diese nicht gut dokumentiert sind.

• Prolaktin: Es gibt keine signifikanten Hinweise darauf, dass RAD-140 den Prolaktinspiegel direkt erhöht. Prolaktin-bedingte Nebenwirkungen wie Laktation oder Gynäkomastie werden typischerweise nicht mit SARMs wie RAD-140 in Verbindung gebracht, im Gegensatz zu einigen gestagenen Verbindungen.

Anabol-Androgenes Verhältnis

Das anabol-androgene Verhältnis einer Substanz vergleicht ihre anabolen (muskelaufbauenden) Wirkungen mit ihren androgenen (vermännlichenden) Wirkungen. Testosteron ist der Maßstab mit einem Verhältnis von 100:100 oder einfach 1:1.

Während eine spezifische Zahl für das anabol-androgene Verhältnis von RAD-140 oft in Online-Foren und auf Websites genannt wird, ist es wichtig zu beachten, dass diese Zahlen auf präklinischen Daten basieren und nicht offiziell anerkannt oder standardisiert sind. Das Verhältnis ist schwer genau zu bestimmen und kann je nach Tiermodell und den spezifischen gemessenen Geweben variieren. Präklinische Studien legen nahe, dass RAD-140 hoch gewebeselektiv ist, mit einer signifikanten anabolen Wirkung und einer minimalen androgenen Wirkung auf die Prostata, was die Grundlage für sein Potenzial als SARM bildet.