Myostatin Inhibitors

Myostatin-Inhibitoren sind eine Substanzklasse, die die Wirkung von Myostatin blockiert, einem Protein, das das Wachstum der Skelettmuskulatur begrenzt. Durch die Hemmung von Myostatin können diese Substanzen zu einem Anstieg der Muskelmasse führen. Je nach spezifischem Wirkmechanismus sind sie auch unter anderen Namen bekannt, wie z. B. Follistatin (ein natürlich vorkommendes, an Myostatin bindendes Protein), Myostatin-Antikörper (wie Stamulumab, Apitegromab oder Domagrozumab) und ActRIIB-Antagonisten (wie Bimagrumab).

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Vorteile & Nebenwirkungen

Vorteile

• Zunehmende Muskelmasse: Der Hauptvorteil ist eine signifikante Zunahme der fettfreien Körpermasse, was besonders nützlich für Menschen mit Muskelschwund wie Muskeldystrophie, Sarkopenie (altersbedingter Muskelschwund) und Kachexie (auszehrendes Syndrom bei chronischen Erkrankungen) sein kann.

• Reduziertes Körperfett: Einige Untersuchungen deuten darauf hin, dass die Myostatin-Hemmung zu einer Abnahme der Fettspeicherung führen kann, selbst bei normaler Ernährung.

• Potenzial für neuromuskuläre Erkrankungen: Myostatin-Inhibitoren werden als potenzielle Therapie für eine Vielzahl von neuromuskulären Erkrankungen, darunter spinale Muskelatrophie (SMA) und amyotrophe Lateralsklerose (ALS), erforscht.

Nebenwirkungen

• Muskelkrämpfe: Eine häufig berichtete Nebenwirkung sind Muskelkrämpfe.

• Potenzial für Off-Target-Effekte: Einige Myostatin-Inhibitoren können auch andere Proteine beeinflussen, die über denselben Rezeptor signalisieren, wie z. B. GDF11 und Activin A. Dies kann zu unerwünschten Wirkungen führen, darunter ein erhöhtes Risiko für venöse Thromboembolien.

• Unbekannte Langzeitwirkungen: Da sich Myostatin-Inhibitoren noch in einem frühen Stadium der Forschung befinden, sind die Langzeitnebenwirkungen beim Menschen weitgehend unbekannt.

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Pro & Contra

Pro 

• Signifikantes Muskelwachstum: Myostatin-Inhibitoren können ein erhebliches Muskelwachstum induzieren, das über das hinausgeht, was allein durch Training oder Ernährung möglich ist.

• Gezielte Wirkung: Sie sind muskelspezifischer als anabole Steroide, die viele verschiedene Organsysteme beeinflussen.

• Therapeutisches Potenzial: Sie bergen großes Potenzial für die Behandlung schwerer Muskelschwundkrankheiten.

Contra

• Unsicherheit und mangelnde Regulierung: Die Verwendung dieser Substanzen ist außerhalb klinischer Studien weitgehend unreguliert, und die Qualität und Sicherheit von Produkten, die auf dem Schwarzmarkt verkauft werden, sind höchst fragwürdig.

• Kein Ersatz für Training: Obwohl sie die Muskelmasse erhöhen können, verbessern sie die Muskelfunktion oder -stärke nicht unbedingt im gleichen Maße.

• Von der WADA verboten: Myostatin-Inhibitoren stehen auf der Liste der verbotenen Substanzen der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA), daher riskieren Sportler, die sie verwenden, eine Disqualifikation.

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Dosierung, Häufigkeit, Halbwertszeit und Nachweiszeit

Es ist wichtig zu beachten, dass spezifische Dosierungen, Häufigkeit, Halbwertszeit und Nachweiszeiten für Myostatin-Inhibitoren für den menschlichen Freizeitgebrauch nicht weit verbreitet sind, da es sich hauptsächlich um Forschungsverbindungen handelt. Die Dosierungen in klinischen Studien variieren je nach spezifischer Verbindung und der zu behandelnden Erkrankung erheblich. Beispielsweise wurde in einer klinischen Studie zur spinalen Muskelatrophie Apitegromab in Dosen von 10 mg/kg oder 20 mg/kg verabreicht. Die Halbwertszeit und die Nachweiszeit dieser Verbindungen sind nicht öffentlich zugänglich, da sie nicht für den allgemeinen Gebrauch zugelassen sind. Der Nachweis dieser Substanzen durch Anti-Doping-Agenturen kann sehr ausgeklügelt sein und kann über einen längeren Zeitraum nach der Anwendung andauern, wodurch es unmöglich ist, eine bestimmte Anzahl von Tagen oder Wochen anzugeben.

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Steroidogene, progestogene und prolaktinwirksame Effekte

Myostatin-Inhibitoren sind im Gegensatz zu anabol-androgenen Steroiden (AAS) nicht bekannt dafür, steroidogene, progestogene oder prolaktinbezogene Wirkungen zu haben. Ihr Wirkmechanismus unterscheidet sich völlig von dem von Steroiden. Sie interagieren nicht mit Androgenrezeptoren, Progesteronrezeptoren oder beeinflussen den Prolaktinspiegel. Sie zielen direkt auf den Myostatin-Signalweg ab, der sich von den hormonellen Signalwegen unterscheidet, die diese Funktionen regulieren.

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Anabol-Androgenes Verhältnis

Myostatin-Inhibitoren haben kein anabol-androgenes Verhältnis. Dieses Verhältnis ist eine Metrik, mit der die anabolen (muskelaufbauenden) Wirkungen einer Verbindung mit ihren androgenen (vermännlichenden) Wirkungen verglichen werden. Es ist ein Konzept, das spezifisch für anabol-androgene Steroide und selektive Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs) ist, die durch Aktivierung von Androgenrezeptoren wirken. Da Myostatin-Inhibitoren nicht mit Androgenrezeptoren interagieren, ist dieses Verhältnis nicht anwendbar.