Fareston (Toremifene)

Was ist Fareston (Toremifen)?

Fareston ist der Markenname für den Wirkstoff Toremifen. Es handelt sich um ein Medikament, das als Selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) bekannt ist. Das bedeutet, dass es als Antiöstrogen wirkt, indem es sich an Östrogenrezeptoren in bestimmten Zellen, insbesondere Brustkrebszellen, anlagert und die Wirkung des Hormons Östrogen blockiert.

Es wird hauptsächlich zur Behandlung von hormonabhängigem metastasierendem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt. Der Begriff „hormonabhängig“ bedeutet, dass das Wachstum des Krebses durch Östrogen stimuliert wird. Durch die Blockierung der Östrogensignale trägt Toremifen dazu bei, das Wachstum des Tumors zu verlangsamen oder zu stoppen.

Toremifen ist chemisch mit Tamoxifen verwandt und wird häufig als Erstlinientherapie bei Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt.

Nebenwirkungen und Vorteile

Vorteile:

• Brustkrebsbehandlung: Der Hauptvorteil ist die Wirksamkeit bei der Behandlung von metastasierendem Brustkrebs, der Östrogenrezeptor-positiv ist.

• Knochen Gesundheit: Ähnlich wie Tamoxifen kann Toremifen eine östrogene Wirkung auf das Knochengewebe haben, was dazu beitragen kann, den Knochenverlust bei postmenopausalen Frauen zu verhindern.

Nebenwirkungen:

• Häufige Nebenwirkungen: Die häufigsten Nebenwirkungen ähneln den Symptomen der Menopause und können umfassen:

  • Hitzewallungen und Schwitzen

  • Übelkeit und Erbrechen

  • Vaginaler Ausfluss oder Blutungen

  • Schwindel und Müdigkeit

  • Schwellung der Hände, Füße oder Knöchel (Ödeme)

  • Hautausschlag und Juckreiz

• Ernsthafte Nebenwirkungen: Toremifen kann auch schwerwiegendere, wenn auch seltenere Nebenwirkungen verursachen. Diese erfordern sofortige ärztliche Hilfe:

  • Herz-Kreislauf-Probleme: Toremifen kann das QT-Intervall verlängern, ein Maß für die elektrische Aktivität des Herzens. Dies kann zu schweren Herzrhythmusstörungen führen. Es ist kontraindiziert bei Patienten mit bestehenden Herzerkrankungen oder Elektrolytstörungen.

  • Thromboembolische Ereignisse: Es besteht das Risiko, Blutgerinnsel zu entwickeln, wie z. B. eine tiefe Venenthrombose (TVT) oder eine Lungenembolie (LE). Symptome sind Schmerzen, Schwellungen und Rötungen im Bein oder Brustschmerzen und Kurzatmigkeit.

  • Gebärmutterveränderungen: Toremifen hat eine schwach östrogene Wirkung auf die Gebärmutter, die zu Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut führen kann, darunter Endometriumhyperplasie, Polypen oder selten Gebärmutterkrebs.

  • Leberprobleme: In einigen Fällen kann es zu erhöhten Leberwerten und in seltenen Fällen zu schwereren Leberschäden kommen.

Pro und Contra

Vorteile:

• Wirksame Behandlung: Es ist eine bewährte und wirksame Behandlung für eine bestimmte Art von Brustkrebs.

• Knochen schützende Wirkung: Es kann dazu beitragen, die Knochendichte bei postmenopausalen Frauen zu erhalten.

• Orale Anwendung: Es wird als einfache orale Tablette eingenommen, was es für Patienten bequem macht.

Nachteile:

• Signifikante Nebenwirkungen: Das Medikament hat eine breite Palette von Nebenwirkungen, von häufigen, lästigen Symptomen bis hin zu seltenen, aber schwerwiegenden und potenziell lebensbedrohlichen Zuständen.

• Risiko von Blutgerinnseln: Das erhöhte Risiko von Blutgerinnseln ist ein großes Problem.

• Herzkreislauf-Bedenken: Das Risiko einer QT-Verlängerung und anderer kardialer Probleme erfordert eine sorgfältige Überwachung und macht es für einige Patienten ungeeignet.

• Gebärmutterrisiken: Das Potenzial für Veränderungen des Endometriums, einschließlich Krebs, erfordert regelmäßige gynäkologische Untersuchungen.

Dosierung und Häufigkeit

Die typischerweise empfohlene Dosierung zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs beträgt 60 mg einmal täglich. Die Behandlung wird in der Regel fortgesetzt, bis die Krankheit fortschreitet. Höhere Dosen wurden untersucht, führen aber oft zu einer erhöhten Toxizität ohne signifikante Steigerung der Wirksamkeit. Das Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Halbwertszeit und Nachweiszeit

• Halbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit von Toremifen ist relativ lang und reicht von 3 bis 7 Tagen. Einige seiner aktiven Metaboliten, wie z. B. N-Desmethyltoremifen, haben sogar noch längere Halbwertszeiten, bis zu 21 Tagen.

• Nachweiszeit: Aufgrund seiner langen Halbwertszeit und der seiner Metaboliten können Toremifen und seine Abbauprodukte über einen längeren Zeitraum nach der letzten Dosis im Körper nachgewiesen werden. Während das genaue Nachweisfenster je nach individuellem Stoffwechsel und Testmethode variieren kann, ist es wahrscheinlich, dass es für mehrere Wochen bis Monate nachweisbar ist.

Steroidogene, Gestagene und Prolaktin-Wirkungen

• Östrogen: Toremifen ist ein Selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), d. h. es wirkt in einigen Geweben (wie der Brust) als Östrogen-Antagonist (Blocker) und in anderen (wie Knochen und Gebärmutter) als Östrogen-Agonist (Aktivator). Es hat keine allgemeine steroidogene Wirkung. Seine Wirkungen sind gewebespezifisch.

• Gestagen: Toremifen ist nicht bekannt, dass es signifikante gestagene Wirkungen hat.

• Prolaktin: Es gibt keine signifikanten Hinweise darauf, dass Toremifen einen direkten Einfluss auf den Prolaktinspiegel hat. Es wirkt hauptsächlich durch die Modulation von Östrogenrezeptoren.

Anabol-Androgenes Verhältnis

Toremifen ist kein anaboles oder androgenes Steroid. Es ist ein SERM und hat daher kein anabol-androgenes Verhältnis. Dieses Verhältnis ist ein Maß, mit dem die muskelaufbauende (anabole) Wirkung einer Verbindung mit ihrer vermaskulinisierenden (androgenen) Wirkung verglichen wird. Da Toremifen diese Eigenschaften nicht besitzt, ist das Verhältnis nicht anwendbar.