Toremifene (Fareston)

El toremifeno, comúnmente vendido bajo la marca Fareston, es un medicamento utilizado principalmente en el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con tumores positivos para el receptor de estrógeno o tumores desconocidos.

Aquí hay un desglose detallado de la información que solicitó:

Explicación Detallada / Nombre Diferente

• Nombre Diferente (Nombre de Marca): Fareston es el nombre de marca más común.

• Clasificación: El toremifeno se clasifica como un Modulador Selectivo del Receptor de Estrógeno (SERM).

• Mecanismo de Acción: Como SERM, actúa como un agonista-antagonista mixto del receptor de estrógeno (ER). Esto significa que tiene diferentes efectos en diferentes tejidos:

  • Efectos antiestrogénicos en la mama: Bloquea que el estrógeno se una a sus receptores en las células cancerosas de la mama, lo que limita el crecimiento del cáncer.

  • Efectos estrogénicos (agonistas) en otros tejidos: Imita los efectos del estrógeno en tejidos como el hueso (ayudando a mantener la densidad mineral ósea) y el hígado (afectando los niveles de colesterol).

• Relación Química: Es un derivado del trifeniletileno, estrechamente relacionado con otro SERM común, el tamoxifeno.

Efectos Secundarios y Beneficios

Pros y Contras

Dosis y Frecuencia

• Dosis: La dosis estándar para el tratamiento del cáncer de mama metastásico es de 60 mg.

• Frecuencia: Una vez al día (por vía oral).

• Duración: El tratamiento generalmente se continúa hasta que se observa la progresión de la enfermedad.

Vida Media y Tiempo de Detección

• Vida Media (t1/2​): La vida media de eliminación terminal del toremifeno es de aproximadamente 5 días.

• Tiempo de Detección: Según la vida media, se necesitan aproximadamente 5 vidas medias para que un fármaco se elimine casi por completo (≈97%). Para el toremifeno, esto sería alrededor de 25 días (5 días × 5). Sin embargo, los tiempos de detección de drogas en contextos antidopaje pueden variar significativamente y, a menudo, dependen de la detección de metabolitos en orina/sangre, que pueden ser mucho más largos que el tiempo de eliminación del fármaco original. Para fines antidopaje, los períodos de detección de los SERM a veces pueden ser de semanas a meses. Los tiempos de detección específicos y confiables para todos los metabolitos en las pruebas deportivas a menudo son patentados o no se publican definitivamente para uso no terapéutico.

Efectos Esterogénicos, Progestágenos, Prolactina

• Esterogénico (Estrogénico/Antiestrogénico): El toremifeno es principalmente un antiestrógeno en el tejido mamario y un agonista de estrógeno en el hueso, el hígado y el útero. Aumenta significativamente los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en el hígado (un efecto estrogénico). También impacta el eje hipotalámico-pituitario.

• Progestágeno: El toremifeno no es un progestágeno y no se une significativamente al receptor de progesterona.

• Afecta la Prolactina: Se ha observado que el toremifeno causa una disminución en los niveles de prolactina en los hombres. En mujeres posmenopáusicas, puede no afectar significativamente la prolactina.

Relación Anabólico Androgénica

• El toremifeno NO es un esteroide anabólico-androgénico (EAA).

• Es un Modulador Selectivo del Receptor de Estrógeno (SERM).

• Por lo tanto, no tiene una relación anabólica:androgénica de la misma manera que los esteroides derivados de la testosterona (como 1:1, 1:10, etc.). Su mecanismo principal es a través del receptor de estrógeno, no del receptor de andrógeno. Generalmente no se considera que tenga efectos anabólicos.