Thioderon

El nombre Thioderon es una marca comercial del fármaco Mepitiostano.

Aquí hay una explicación detallada basada en la información disponible:

El Thioderon (Mepitiostano)

• Nombre Diferente (Nombre Genérico): Mepitiostano (INN, JAN)

• Forma Activa: El Mepitiostano es un profármaco esteroide activo por vía oral del Epitiostanol (que también se vende bajo la marca comercial Thiodrol, y normalmente se administra mediante inyección intramuscular).

• Clase de Fármaco: Es un Esteroide Anabólico Androgénico (EAA) del grupo de la dihidrotestosterona (DHT) y un Antiestrógeno.

• Uso Médico (Original/Primario): Se comercializa en Japón como un agente antineoplásico (fármaco contra el cáncer) principalmente para el tratamiento del cáncer de mama. También se ha utilizado para tratar la anemia de la insuficiencia renal y los meningiomas dependientes de los receptores de estrógeno.

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Efectos Secundarios y Beneficios

Beneficios (Uso Terapéutico):

1. Acción Antiestrogénica: Actúa como un antagonista (bloqueador) del Receptor de Estrógeno (ER), que es el mecanismo principal para su uso en el tratamiento del cáncer de mama dependiente de estrógenos y la ginecomastia.

2. Propiedades Anabólicas: Como un EAA, promueve la síntesis de proteínas y el crecimiento muscular, lo que puede ser beneficioso para contrarrestar la pérdida de masa muscular (caquexia) que se observa a menudo en pacientes con cáncer o para tratar la anemia de la insuficiencia renal.

Efectos Secundarios (Efectos Adversos):

Como un EAA, conlleva riesgos de efectos secundarios androgénicos, particularmente en mujeres que están siendo tratadas por cáncer de mama, pero también en hombres que pueden hacer un mal uso del fármaco.

• Efectos Androgénicos/Virilizantes: Acné, hirsutismo (crecimiento excesivo de vello) y cambios en la voz (profundización). Se informa que estos son frecuentes con el mepitiostano.

• Otros Posibles Efectos Secundarios Relacionados con los EAA: Al igual que otros esteroides anabólicos, existen riesgos generales que pueden incluir:

  • Cardiovascular: Cambios en los niveles de colesterol (dislipidemia), impacto potencial en la salud del corazón.

  • Hepático (Hígado): Si bien su forma activa (epitiostanol, y probablemente mepitiostano) no es un esteroide 17α-alquilado (que suelen ser hepatotóxicos), los problemas hepáticos son una preocupación general con el uso de esteroides, y se recomienda precaución para los pacientes con insuficiencia hepática grave.

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Pros y Contras (En el Contexto de las Propiedades Generales de los EAA y Antiestrógenos)

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Dosis y Frecuencia

La información sobre la dosis y la frecuencia típicas para uso médico es escasa en los resúmenes públicos generales. En un entorno clínico, es cuidadosamente gestionado y prescrito por un profesional para optimizar los beneficios y minimizar los efectos secundarios, con cursos de tratamiento que varían ampliamente.

• El mepitiostano se describe como administrado por vía oral.

• Su forma activa, el epitiostanol (Thiodrol), se administra normalmente mediante inyección intramuscular.

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Vida Media y Tiempo de Detección

Vida Media:

Los datos científicos específicos para la vida media de eliminación plasmática del Mepitiostano o su metabolito activo Epitiostanol no están disponibles fácilmente en fuentes públicas. Como referencia, la mayoría de los esteroides anabólicos activos por vía oral tienen vidas medias que oscilan entre unas pocas horas y aproximadamente 1-2 días.

Tiempo de Detección (Cuántos días/semanas):

No se publica de forma consistente un tiempo de detección preciso para el Mepitiostano/Epitiostanol. Sin embargo, como todos los esteroides anabólico-androgénicos:

• Los tiempos de detección son muy variables y dependen de la dosis, la duración del uso, la vía de administración y la sensibilidad de la prueba antidopaje (por ejemplo, en orina o cabello).

• Normalmente, la mayoría de los fármacos se eliminan eficazmente del plasma después de 4−5 vidas medias, pero los metabolitos de los esteroides pueden ser detectables en la orina durante días a varias semanas o incluso meses para ciertos inyectables de ésteres largos.

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Efectos Esterogénicos, Progestágenos, Prolactínicos

• Efectos Estrogénicos (Esterogénicos): Antiestrógeno (antagonista del receptor de estrógeno). Bloquea los efectos del estrógeno, particularmente en el tejido mamario. Es no aromatizable (no se convierte en estrógeno).

• Efectos Progestágenos: No hay información específica que sugiera que el Mepitiostano/Epitiostanol actúe como un progestágeno significativo (agonista del receptor de progesterona). Los derivados de DHT generalmente no tienen actividad progestágena.

• Efectos Prolactínicos: No hay datos específicos sobre un efecto directo sobre la prolactina. Sin embargo, algunos agonistas del receptor de andrógenos (AR) pueden influir indirectamente en el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.

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Relación Anabólica Androgénica (RAA)

La Relación Anabólica Androgénica (RAA) es una medida relativa, generalmente comparada con el esteroide de referencia estándar, Metiltestosterona o Propionato de testosterona, a los que se les asigna una relación de 100:100 (o 1:1).

La literatura describe la forma activa, Epitiostanol, como:

• Tener 11 veces la actividad anabólica del EAA de referencia metiltestosterona.

• Tener aproximadamente la misma actividad androgénica en relación con la metiltestosterona.

Asumiendo que la RAA del esteroide de referencia es 1:1 (100:100):

Relación Anabólica Androgénica (RAA) para Epitiostanol:

• 1100:100 (en relación con la Metiltestosterona)

• 11:1 (Simplificado)