Tetrahydrogestrinone (THG)

La tetrahidrogestrinona (THG) es un esteroide anabólico-androgénico (EAA) sintético, de administración oral, que nunca se comercializó para uso médico.

Aquí hay un desglose detallado de la información solicitada:

1. Tetrahidrogestrinona (THG) (explicar en detalle/nombre diferente)

• Explicación Detallada: THG es un "esteroide de diseño", lo que significa que fue sintetizado específicamente para evadir la detección por las pruebas de dopaje estándar en el momento de su creación. Es una modificación del esteroide gestrinona, en la que un grupo etinilo se hidrogena en un grupo etilo. Este cambio estructural da como resultado un compuesto con una potencia extremadamente alta para los receptores de andrógenos y progesterona. Fue desarrollado en secreto por Patrick Arnold para el Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) y se hizo conocido durante el escándalo de dopaje de alto perfil a principios de la década de 2000, a menudo apodado "The Clear" en los círculos deportivos.

• Otros Nombres:

  • The Clear (apodo)

  • THG

  • 17$\alpha$-Etil-18-metilestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-ona (nombre IUPAC)

  • 17$\alpha$-Etil-18-metil-δ9,11-19-nortestosterona

2. Efectos Secundarios y Beneficios

Nota: THG nunca fue aprobada médicamente, por lo que estos "beneficios" se basan en su uso previsto para mejorar el rendimiento y no en la aplicación médica.

3. Pros y Contras

4. Dosis y Frecuencia

No existe una dosis estandarizada o médicamente recomendada para THG, ya que nunca fue un producto farmacéutico con licencia. La información sobre los patrones de uso ilícito es anecdótica y no verificada.

• Uno de sus desarrolladores afirmó que, debido a su potencia, "solo un par de gotas debajo de la lengua" era una dosis suficiente para el uso ilícito, lo que sugiere una dosis muy baja utilizada por vía sublingual (debajo de la lengua) o mediante inyección intramuscular.

• La dosis y la frecuencia reales utilizadas por los atletas no están documentadas públicamente ni establecidas científicamente.

5. Vida Media y Tiempo de Detección

• Vida Media: La vida media biológica precisa de THG no está bien documentada en la literatura médica, ya que no era un fármaco comercial. Basado en que es un esteroide de administración oral, es probable que su compuesto original tenga una vida media relativamente corta, posiblemente en el rango de horas a unos pocos días.

• Tiempo de Detección (Orina): Si bien el compuesto original fue diseñado para ser indetectable, los métodos de prueba avanzados ahora se centran en sus metabolitos. El tiempo de detección es muy variable según la dosis, la duración del uso, el metabolismo individual y los métodos de prueba. Las estimaciones para sus metabolitos únicos no se publican de manera consistente, pero su estructura sugiere una ventana de detección probablemente en el rango de varias semanas a unos pocos meses en la orina, similar a otros metabolitos de esteroides anabólicos de acción prolongada.

6. Efectos Esterogénicos, Progestágenos y en la Prolactina

• Esterogénico (Estrogénico): Se ha demostrado que THG no tiene actividad estrogénica; no se une significativamente al receptor de estrógeno y no se aromatiza directamente en estrógeno.

• Progestágeno (Progestrónico): THG es un agonista altamente potente del receptor de progesterona (PR), lo que significa que activa fuertemente este receptor. Esta actividad progestágena contribuye a sus efectos hormonales.

• Prolactina: Los efectos directos sobre los niveles de prolactina no están claramente establecidos en los estudios publicados, pero muchos esteroides progestágenos/derivados de la nandrolona pueden afectar indirectamente la prolactina, a veces elevando los niveles. Sin embargo, sus mecanismos primarios involucran los receptores de andrógenos y progesterona. THG también se une al receptor de glucocorticoides (GR) y al receptor de mineralocorticoides (MR).

7. Relación Anabólica Androgénica

La relación Anabólica:Androgénica compara el efecto de construcción muscular (anabólico) de una sustancia con su efecto de masculinización (androgénico), a menudo utilizando la testosterona (100:100 o 1:1) como referencia.

• Relación Anabólica:Androgénica de THG: Un número específico y publicado de manera definitiva para la relación Anabólica:Androgénica en humanos no está disponible. Sin embargo, los estudios in vivo en ratas han demostrado que THG posee propiedades anabólicas y androgénicas. Un estudio sugirió que, si bien THG es más potente que la dihidrotestosterona (DHT) en la unión al receptor de andrógenos in vitro, in vivo en ratas poseía solo el 20% de la potencia de la DHT en la estimulación del peso de los tejidos sensibles a los andrógenos como la próstata y la vesícula seminal (actividad androgénica) y el músculo elevador del ano (actividad anabólica). Esto sugiere un efecto anabólico favorable en relación con sus efectos secundarios androgénicos, pero una relación precisa como X:Y no es verificable con la literatura científica pública actual.

• Comparación de Potencia: En términos de potencia de unión al receptor, se informa que THG es aproximadamente 10 veces más potente que los fármacos de comparación como la nandrolona o la trembolona en los receptores de andrógenos y progesterona.