Testolone (RAD-140)

La testolona, también conocida por los códigos de desarrollo RAD140 o RAD-140, y el nombre genérico Vosilasarm, es un Modulador Selectivo del Receptor de Andrógenos (SARM) no esteroideo.

Los SARM son una clase de compuestos diseñados para actuar como agonistas (activadores) en los receptores de andrógenos (AR) de forma selectiva en los tejidos, con el objetivo de producir efectos anabólicos beneficiosos en tejidos como el músculo y el hueso con menos efectos secundarios en otros tejidos como la próstata, en comparación con los esteroides anabólicos tradicionales.

Actualmente es un fármaco en investigación, principalmente en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama sensible a hormonas. El desarrollo para otras indicaciones como la sarcopenia (pérdida de masa muscular) se ha interrumpido. A menudo se vende y se utiliza ilegalmente en el mercado negro para mejorar el físico y el rendimiento.

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Beneficios (En Investigación y Anecdóticos)

Los beneficios potenciales de RAD-140 se extrapolan en gran medida de estudios preclínicos e informes anecdóticos de usuarios, ya que no está aprobado para uso humano fuera de los ensayos clínicos:

• Crecimiento Muscular (Efecto Anabólico): Los estudios preclínicos y los informes de los usuarios sugieren un potente efecto anabólico, que promueve el aumento de la masa corporal magra.

• Salud Ósea: Al igual que otros SARM, se teoriza que aumenta la densidad y la fuerza ósea.

• Neuroprotección: Los datos preclínicos sugieren que puede proteger las neuronas cerebrales contra la muerte celular causada por ciertas agresiones, lo que indica un posible uso terapéutico en enfermedades neurodegenerativas.

• Selectividad Tisular (Propuesta): El beneficio previsto de los SARM es tener una alta relación anabólica-androgénica, produciendo efectos de construcción muscular al tiempo que se evita que la próstata y otros tejidos sensibles a los andrógenos sufran efectos secundarios no deseados. En los ensayos clínicos para el cáncer de mama, ha demostrado efectos antiandrogénicos en la mama y la próstata.

Efectos Secundarios (Reportados y Potenciales)

Dado que RAD-140 es un fármaco experimental no aprobado, su perfil de seguridad completo no se conoce bien. Los efectos secundarios notificados y potenciales incluyen:

• Toxicidad Hepática (Hepatotoxicidad): Los informes de casos han documentado lesión hepática inducida por fármacos (DILI), incluyendo hepatitis colestásica grave e insuficiencia hepática aguda, tras el uso de RAD-140.

• Riesgos Cardiovasculares: Existen informes de eventos cardíacos graves, como la miopericarditis (inflamación del músculo cardíaco y el tejido circundante), incluso después de una sola dosis.

• Cambios Hormonales: Como agonista de los AR, RAD-140 puede suprimir la producción natural de testosterona, lo que puede provocar síntomas de baja testosterona (por ejemplo, fatiga, cambios en la libido) al cesar su uso.

• Malestar Gastrointestinal: Se han notificado vómitos, disminución del apetito y estreñimiento en los ensayos clínicos para el cáncer de mama.

• Otros: Se han observado cambios en los niveles de hormonas sexuales y elevación de las enzimas hepáticas.

Resumen de Pros y Contras

 

Dosis y Frecuencia

Nota: No existe una dosis médica estandarizada para la mejora del rendimiento, ya que se trata de un uso no aprobado e ilegal. Las dosis mencionadas en contextos no médicos son muy variables, no están respaldadas por datos clínicos para este propósito y conllevan un riesgo significativo.

• Dosis en Investigación (Ensayos de Cáncer de Mama): Los ensayos clínicos en mujeres con cáncer de mama han evaluado dosis que oscilan entre 50 mg y 150 mg por día, siendo 100 mg/día la dosis máxima segura y tolerada en un estudio.

• Dosificación en el Mercado Negro/Anecdótica: Los usuarios no médicos suelen informar de dosis que oscilan entre 10 mg y 30 mg una vez al día. La frecuencia de una vez al día está respaldada por su larga vida media.

Datos Farmacocinéticos

• Vida Media: Se informa que la vida media de eliminación es de entre 45 y 60 horas. Esta larga vida media apoya un régimen de dosificación de una vez al día.

• Tiempo de Detección (Control de Dopaje): RAD-140 es una sustancia prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). El compuesto original se ha detectado en la orina hasta 8 días después de una sola dosis de 10 mg. Generalmente se asume que podría ser detectable hasta 10 a 14 días o posiblemente más dependiendo de la dosis, la frecuencia y el método de detección.

Efectos Esterogénicos, Progestágenos y sobre la Prolactina

• Efectos Esterogénicos/Estrogénicos: RAD-140 es un SARM no esteroideo y no interactúa con la enzima aromatasa que convierte la testosterona en estrógeno. Por lo tanto, no se espera que cause efectos secundarios estrogénicos como la ginecomastia a través de esta vía.

• Efectos Progestágenos: Los datos preclínicos sugieren que RAD-140 tiene baja afinidad por el receptor de progesterona (PR). Un estudio informó de una IC50​ de 750 nM para el PR, que es significativamente menor que para el Receptor de Andrógenos (Ki​=7 nM). Esto indica que es poco probable que exhiba efectos progestágenos significativos.

• Efectos sobre la Prolactina: No hay evidencia significativa que sugiera que RAD-140 aumente directamente los niveles de prolactina. Los SARM no suelen asociarse con los aumentos directos de prolactina que se observan con algunos progestágenos o esteroides anabólicos específicos.

Relación Anabólica Androgénica

La relación anabólica-androgénica (A:A) es una medida de la capacidad de un compuesto para promover el crecimiento muscular (anabólico) frente a su capacidad para causar efectos secundarios androgénicos (como el agrandamiento de la próstata o la virilización).

• Relación Anabólica Androgénica: RAD-140 se cita a menudo como que tiene una relación A:A de aproximadamente 90:1 (Anabólico:Androgénico), que se considera muy favorable en comparación con la relación de la testosterona de 100:100 (1:1). Esto se basa en datos preclínicos que muestran una fuerte actividad anabólica en el tejido muscular y un efecto menos potente, o incluso antagónico, en la próstata.