Raloxifene

¿Qué es el Raloxifeno?

El Raloxifeno, comercializado con el nombre de marca Evista, es un medicamento clasificado como Modulador Selectivo del Receptor de Estrógenos (SERM). Los SERM son un tipo de fármaco que actúa sobre el receptor de estrógenos. La parte "selectiva" es clave: el Raloxifeno actúa como estrógeno en algunos tejidos (agonista) y bloquea el estrógeno en otros (antagonista).

• En los huesos y el hígado: Actúa como agonista del estrógeno, ayudando a prevenir la pérdida ósea y a disminuir el colesterol LDL ("malo").

• En el tejido mamario y uterino: Actúa como antagonista del estrógeno, bloqueando los efectos del estrógeno y, por lo tanto, ayudando a prevenir ciertos tipos de cáncer de mama.

Otros nombres para el Raloxifeno incluyen:

• Evista (nombre de marca)

• Keoxifeno

• Faroxifeno

• LY-139481

• LY-156758

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Prevención y tratamiento de la osteoporosis: El Raloxifeno ayuda a fortalecer los huesos y reduce el riesgo de fracturas, particularmente en la columna vertebral, en mujeres posmenopáusicas.

• Reducción del riesgo de cáncer de mama: Se utiliza para disminuir el riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas que tienen un alto riesgo de padecer la enfermedad.

Efectos secundarios:

• Efectos secundarios comunes: Sofocos, calambres en las piernas, hinchazón de las manos, pies o tobillos y dolor en las articulaciones. Estos suelen ser más comunes en los primeros seis meses de tratamiento.

• Efectos secundarios graves: El riesgo más significativo y grave asociado con el Raloxifeno es el aumento del riesgo de coágulos sanguíneos. Esto incluye trombosis venosa profunda (TVP), embolia pulmonar (EP) y trombosis de la vena retiniana. También puede aumentar el riesgo de un accidente cerebrovascular grave o fatal en mujeres con antecedentes de enfermedad coronaria.

Pros y contras

Pros:

• Doble beneficio: Trata la osteoporosis y reduce el riesgo de cáncer de mama invasivo.

• Sin aumento del riesgo de cáncer uterino o de mama: A diferencia de otras terapias hormonales, el Raloxifeno no estimula el útero, por lo que no aumenta el riesgo de cáncer de endometrio. De hecho, puede disminuir el riesgo de ciertos tipos de cáncer de mama estimulados por estrógenos.

• Dosis conveniente: Es un comprimido de administración diaria.

Contras:

• Riesgo de coágulos sanguíneos: El inconveniente más grave es el aumento del riesgo de coágulos sanguíneos potencialmente mortales.

• Puede no ser tan eficaz para la osteoporosis como otros fármacos: Para la osteoporosis sola, el Raloxifeno puede ser menos potente que los bifosfonatos.

• Puede causar sofocos: Puede no aliviar los síntomas menopáusicos como los sofocos e incluso puede causarlos.

• No es adecuado para todos: No es para hombres, mujeres premenopáusicas o aquellas con antecedentes de coágulos sanguíneos.

Dosis y frecuencia

La dosis estándar recomendada de Raloxifeno es de 60 mg tomados una vez al día. Se puede tomar a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Para la prevención de la osteoporosis y la reducción del riesgo de cáncer de mama, a menudo se prescribe para uso a largo plazo, potencialmente durante varios años.

Semivida y tiempo de detección

• Semivida: La semivida de eliminación del Raloxifeno es de aproximadamente 27,7 horas después de una dosis oral única. Esto puede prolongarse debido a su ciclo enterohepático.

• Tiempo de detección: El Raloxifeno es una sustancia incluida en la Lista de Sustancias Prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). Para el análisis de dopaje, se puede detectar en la orina. Los estudios han demostrado que puede ser detectable durante 6 a 10 días o más después de una dosis única.

Efectos esteroides, progestámicos y sobre la prolactina

• Esteroides/Estrogénicos: Como SERM, los efectos del Raloxifeno son complejos. Es estrogénico en algunos tejidos (hueso) y antiestrogénico en otros (mama y útero).

• Progestámicos: El Raloxifeno no tiene efectos progestámicos.

• Prolactina: Se ha demostrado que el Raloxifeno disminuye los niveles séricos de prolactina en mujeres posmenopáusicas, lo que puede ser un beneficio terapéutico para aquellas con hiperprolactinemia.