RAD-140 (Testolone)

¿Qué es RAD-140 (Testolone)?

RAD-140, también conocido por los códigos de desarrollo EP0062 y el nombre del mercado negro Testolone, es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM). Es un compuesto no esteroideo que actúa como un agonista del receptor de andrógenos (AR), que es el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT).

RAD-140 se desarrolló para el tratamiento potencial de afecciones como el cáncer de mama sensible a las hormonas, la sarcopenia (atrofia muscular relacionada con la edad), la osteoporosis y la pérdida de peso debido a la caquexia cancerosa. Sin embargo, el desarrollo para estas indicaciones se ha interrumpido, y ahora se encuentra principalmente en desarrollo para el tratamiento de un tipo específico de cáncer de mama.

Como SARM, RAD-140 está diseñado para tener un efecto selectivo en los tejidos. En estudios preclínicos, ha mostrado efectos anabólicos en el tejido muscular, mientras que tiene efectos parcialmente agonistas o antagonistas en la glándula prostática y las vesículas seminales. Esta selectividad es lo que lo distingue de los esteroides anabólicos tradicionales, que a menudo tienen un efecto más amplio y menos selectivo en varios tejidos, incluida la próstata.

Efectos secundarios y beneficios

Efectos secundarios:

• Toxicidad hepática: Ha habido informes de casos de daño hepático inducido por fármacos asociado con el uso de RAD-140, y los ensayos clínicos han observado niveles elevados de enzimas hepáticas.

• Cambios hormonales: Puede causar una disminución en los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y un aumento en el antígeno prostático específico (PSA), que son marcadores de la unión del receptor de andrógenos.

• Problemas gastrointestinales: Se han reportado vómitos, deshidratación y disminución del apetito.

• Otros posibles efectos secundarios: Hipofosfatemia (niveles bajos de fosfato) y pérdida de peso.

Beneficios:

• Crecimiento muscular: Los estudios preclínicos han demostrado que RAD-140 puede producir efectos anabólicos en el músculo esquelético.

• Potencial para uso médico: Su principal beneficio potencial radica en su acción selectiva de tejidos, lo que podría convertirlo en un tratamiento útil para el desgaste muscular y las enfermedades óseas con menos efectos secundarios que los esteroides tradicionales. Sin embargo, como se mencionó, estas aplicaciones ya no se están llevando a cabo.

• Tratamiento del cáncer de mama: Actualmente se encuentra en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama avanzado positivo para el receptor de andrógenos, negativo para el receptor de estrógenos y negativo para HER2.

Pros y contras

Pros:

• Selectividad tisular: Está diseñado para dirigirse selectivamente al tejido muscular y óseo mientras minimiza los efectos en la próstata, lo que es una ventaja significativa sobre los esteroides anabólicos tradicionales.

• Biodisponibilidad oral: Se puede tomar por vía oral, a diferencia de muchos esteroides tradicionales que requieren inyecciones.

• Alta afinidad por el AR: Se une al receptor de andrógenos con alta afinidad, lo que sugiere un fuerte potencial para sus efectos previstos.

Contras:

• No aprobado para uso humano: Es un químico de investigación con datos limitados sobre sus efectos a largo plazo y seguridad en humanos.

• Posible daño hepático: Los estudios de casos y los datos de ensayos clínicos han mostrado un riesgo de lesión hepática.

• Sustancia prohibida: Se encuentra en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) y está prohibida por otras organizaciones deportivas.

• Productos del mercado negro: Muchos productos que se venden en línea como RAD-140 pueden estar mal etiquetados, contener diferentes sustancias o ser de pureza y concentración desconocidas, lo que hace que su uso sea aún más peligroso.

Dosis y frecuencia

No existe una dosis estandarizada o médicamente recomendada para RAD-140 porque no está aprobado para uso humano. Las dosis utilizadas en ensayos clínicos limitados para pacientes con cáncer de mama fueron de 50 mg, 100 mg y 150 mg una vez al día. Sin embargo, estas dosis se administraron bajo supervisión médica para una afección específica. Las dosis utilizadas por individuos para mejorar el rendimiento varían ampliamente y no se basan en evidencia científica.

Vida media y tiempo de detección

• Vida media: La vida media de eliminación de RAD-140 es de aproximadamente 45-60 horas, lo que admite la dosificación una vez al día.

• Tiempo de detección: En las pruebas de detección de drogas en atletas, el tiempo de detección de RAD-140 puede variar ampliamente según la dosis, la frecuencia de uso y el método de prueba específico. Un estudio en caballos mostró que podría detectarse en plasma hasta por 13 días y en orina hasta por 6 días. Sin embargo, los métodos de prueba más avanzados pueden detectar metabolitos durante mucho más tiempo.

Efectos esterogénicos, progestáginicos y sobre la prolactina

• Esterogénico/Estrogénico: RAD-140 es un compuesto no esteroideo. No se aromatiza en estrógeno, que es un efecto secundario común de muchos esteroides anabólicos tradicionales. Esto significa que no se espera que cause efectos secundarios relacionados con el estrógeno como la ginecomastia (tejido mamario masculino agrandado).

• Progestáginico: RAD-140 muestra cierta afinidad por el receptor de progesterona, con un valor de IC50 de 750 nM, que es significativamente menor que para el receptor de andrógenos. Si bien no es una progestina fuerte, esta interacción podría tener algunos efectos, aunque no están bien documentados.

• Prolactina: No hay evidencia significativa que sugiera que RAD-140 aumente directamente los niveles de prolactina. Los efectos secundarios relacionados con la prolactina, como la lactancia o la ginecomastia, no suelen asociarse con SARMs como RAD-140, a diferencia de algunos compuestos progestáginicos.

Relación anabólico-androgénica

La relación anabólico-androgénica de una sustancia compara sus efectos anabólicos (de desarrollo muscular) con sus efectos androgénicos (masculinización). La testosterona es el punto de referencia con una relación de 100:100 o simplemente 1:1.

Si bien a menudo se cita un número específico para la relación anabólico-androgénica de RAD-140 en foros y sitios web en línea, es importante tener en cuenta que estos números se basan en datos preclínicos y no están oficialmente reconocidos ni estandarizados. La relación es difícil de determinar con precisión y puede variar según el modelo animal y los tejidos específicos que se miden. Los estudios preclínicos sugieren que RAD-140 es altamente selectivo de tejidos, con un efecto anabólico significativo y un efecto androgénico mínimo en la próstata, que es la base de su potencial como SARM.