Formestane

¿Qué es el Formestano?

El Formestano, también conocido por su antiguo nombre comercial Lentaron, es un inhibidor de la aromatasa esteroideo y selectivo. Su principal uso médico es en el tratamiento del cáncer de mama con receptores de estrógenos positivos en mujeres posmenopáusicas. El fármaco no es activo por vía oral y típicamente se administraba mediante inyección intramuscular en depósito. Su otro nombre es 4-hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona.

La aromatasa es una enzima que convierte los andrógenos (hormonas masculinas) en estrógenos (hormonas femeninas). Al inhibir esta enzima, el Formestano reduce significativamente los niveles de estrógeno en el cuerpo. Esta acción es beneficiosa en el tratamiento de los cánceres de mama que son estimulados por el estrógeno.

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Reducción de estrógenos: Como potente inhibidor de la aromatasa, el Formestano reduce eficazmente los niveles circulantes de estrógenos. Este es su principal beneficio terapéutico en el tratamiento del cáncer de mama.

• Actividad antitumoral: Se ha demostrado que es eficaz para estabilizar o reducir el crecimiento tumoral en un porcentaje significativo de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado.

• Alternativa a otras terapias: En ensayos clínicos, ha demostrado una eficacia comparable a la de otros tratamientos como el tamoxifeno y el megestrol, especialmente como terapia de segunda línea.

Efectos secundarios:

• Reacciones locales en el sitio de inyección: Dado que se administraba como inyección intramuscular, los efectos secundarios más comunes eran las reacciones locales en el sitio de inyección.

• Efectos hormonales sistémicos: Los efectos secundarios a menudo están relacionados con los cambios hormonales que induce. Estos pueden incluir sofocos, aumento de la sudoración, fatiga y otros síntomas asociados con la reducción de los niveles de estrógeno.

• Otros efectos secundarios: Los efectos secundarios menos comunes notificados en los estudios incluyen depresión, insomnio, ansiedad, dolor de cabeza y náuseas.

Ventajas y desventajas

Ventajas:

• Supresión eficaz de estrógenos: Es un inhibidor de la aromatasa potente y eficaz.

• Administración no oral: La inyección intramuscular proporciona una liberación sostenida, lo que puede ser conveniente para los pacientes.

• Buena tolerabilidad: Generalmente se tolera bien, y los eventos adversos rara vez conducen a la interrupción del tratamiento.

Desventajas:

• No es activo por vía oral: La necesidad de inyección intramuscular lo hacía menos conveniente que los inhibidores de la aromatasa más nuevos y activos por vía oral.

• Disponibilidad limitada: Debido al desarrollo de alternativas orales más convenientes, su uso ha disminuido y puede que ya no esté ampliamente disponible como medicamento con receta.

• Potencial de uso ilícito: Debido a sus poderosos efectos antiestrogénicos, el Formestano ha sido utilizado ilícitamente por algunos atletas y culturistas para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos, lo que representa un riesgo significativo para la salud y está prohibido en los deportes.

Dosis y frecuencia

En su uso clínico para el cáncer de mama, la dosis típica era una inyección intramuscular de 250 mg o 500 mg administrada una vez cada dos semanas. La dosis y la frecuencia las determinaría un profesional de la salud en función de la condición del paciente y del plan de tratamiento.

Semivida y tiempo de detección

La semivida de eliminación terminal del Formestano después de una única inyección intravenosa es muy corta, aproximadamente 18 minutos. Sin embargo, cuando se administra como inyección intramuscular en depósito, proporciona una liberación sostenida del fármaco, lo que lleva a una presencia eficaz mucho más prolongada en el organismo.

El tiempo de detección del Formestano en las pruebas antidopaje puede ser complicado. Si bien el fármaco original tiene una semivida corta, sus metabolitos pueden detectarse en la orina durante un período más largo. Además, debido a que el Formestano puede producirse endógenamente en pequeñas cantidades, los organismos antidopaje tienen criterios y métodos de prueba específicos (como la espectrometría de masas de relación isotópica) para diferenciar entre fuentes endógenas y exógenas (por el uso de fármacos). Esto significa que una prueba positiva puede ser el resultado de que el fármaco esté en el sistema durante un período prolongado, o podría requerir un análisis adicional para confirmar su origen.

Efectos estrogénicos, progestágenicos y sobre la prolactina

• Estrogénicos: El Formestano es un potente anti-estrógeno. Actúa inhibiendo la enzima aromatasa, lo que previene directamente la conversión de andrógenos en estrógenos. Esto resulta en una reducción significativa de los niveles de estrógeno en el cuerpo.

• Progestágenicos: El Formestano es un compuesto esteroideo, pero no se sabe que tenga una actividad progestágena significativa.

• Prolactina: El efecto del Formestano sobre la prolactina es indirecto. Al reducir los niveles de estrógeno, puede ayudar a prevenir los aumentos de prolactina inducidos por los estrógenos. Los altos niveles de estrógeno pueden estimular la producción de prolactina, lo que puede provocar problemas como ginecomastia en los hombres o galactorrea (secreción lechosa por los pezones) en las mujeres. Al mantener el estrógeno bajo control, el Formestano puede ayudar indirectamente a controlar estos problemas.

Relación anabólica androgénica

El Formestano es un inhibidor de la aromatasa, no un esteroide anabólico-androgénico. Por lo tanto, no tiene una relación anabólica-androgénica tradicional. Su función principal es bloquear la conversión de otros esteroides en estrógeno. Es un derivado de la androstenediona, pero sus propias propiedades androgénicas son muy débiles.