Femara (Letrozole)

Femara (Letrozole)

Qué es y otros nombres:

El letrozol es un medicamento que pertenece a una clase de fármacos llamados inhibidores de la aromatasa. Se vende bajo el nombre comercial Femara, entre otros. Actúa bloqueando la enzima aromatasa, responsable de convertir los andrógenos (hormonas masculinas) en estrógenos (hormonas femeninas).

Usos principales:

• Cáncer de mama: El letrozol se usa principalmente para tratar ciertos tipos de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Al reducir los niveles de estrógeno, puede ralentizar o detener el crecimiento de las células cancerosas de mama con receptores hormonales positivos.

• Infertilidad e inducción de la ovulación: El letrozol también se usa fuera de la indicación aprobada como tratamiento de primera línea para la inducción de la ovulación en mujeres con síndrome de ovario poliquístico (SOP) y otros problemas ovulatorios.

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Tratamiento eficaz del cáncer de mama: Se ha demostrado que es eficaz para reducir la recurrencia del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

• Inducción de la ovulación: Puede ser muy eficaz para inducir la ovulación en mujeres que tienen dificultades para ovular por sí solas, a menudo con una mayor tasa de nacidos vivos en comparación con otros medicamentos similares.

• Menos efectos secundarios que algunas alternativas: En el tratamiento de la fertilidad, a veces se usa como alternativa al clomifeno (Clomid) porque puede tener menos efectos secundarios desagradables.

Efectos secundarios:

Debido a que el letrozol reduce los niveles de estrógeno, muchos de sus efectos secundarios son similares a los síntomas de la menopausia. Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Bochornos y sudores nocturnos

• Dolor en las articulaciones y los músculos

• Fatiga y mareos

• Dolores de cabeza

• Náuseas y/o vómitos

• Adelgazamiento óseo (osteoporosis), que puede aumentar el riesgo de fracturas con el tiempo.

Los efectos secundarios más graves, aunque menos comunes, pueden incluir:

• Coágulos de sangre

• Presión arterial y colesterol elevados

• Problemas hepáticos

• Reacciones alérgicas

Pros y contras

Pros:

• Alta eficacia: El letrozol es un medicamento muy eficaz para sus usos aprobados, particularmente en el tratamiento del cáncer de mama y para inducir la ovulación.

• Administración oral: Es un comprimido oral conveniente.

• Menos complicaciones: En algunos casos, puede tener un mejor perfil de efectos secundarios que medicamentos similares.

Contras:

• Agotamiento de estrógenos: El mecanismo de acción, que consiste en reducir significativamente los niveles de estrógeno, es responsable de los numerosos efectos secundarios que pueden afectar la calidad de vida.

• Posibilidad de problemas por uso fuera de la indicación aprobada: Su uso para la fertilidad está fuera de la indicación aprobada, lo que significa que no se desarrolló originalmente para este fin. Si bien se usa ampliamente y se considera seguro para esta indicación, algunos países han expresado preocupación sobre su uso para la infertilidad.

• Salud ósea a largo plazo: El uso a largo plazo puede aumentar el riesgo de osteoporosis.

Dosis y frecuencia

• Cáncer de mama: La dosis recomendada típica es de 2,5 mg una vez al día. El tratamiento a menudo continúa durante aproximadamente 5 años, pero puede recetarse durante una duración más larga o más corta según la condición del paciente.

• Inducción de la ovulación: La dosis más común para la inducción de la ovulación es de 2,5 mg por día, generalmente tomada durante 5 días, comenzando el 3.º o 5.º día del ciclo menstrual. También se pueden usar dosis más altas de 5 mg o 7,5 mg.

Farmacocinética

• Semivida: La semivida de eliminación terminal del letrozol es de aproximadamente 2 días (42-48 horas). Esto significa que el cuerpo tarda aproximadamente dos días en eliminar la mitad del fármaco.

• Tiempo de detección: Debido a su semivida, el letrozol puede ser detectable en el cuerpo durante un período significativo. Si bien una ventana de detección precisa puede variar según el metabolismo individual, la dosis y el método de prueba, puede ser detectable durante varias semanas después de la última dosis. Es por esto que está incluido como una sustancia que mejora el rendimiento por las agencias antidopaje.

Efectos esterogénicos, progestogénicos y sobre la prolactina

• Efectos esterogénicos: El letrozol es un anti-estrógeno. No tiene propiedades anabólicas ni androgénicas. En los hombres, al bloquear la aromatasa, impide la conversión de testosterona en estradiol (una forma de estrógeno), lo que puede provocar un aumento en los niveles de testosterona endógena.

• Efectos progestogénicos: El letrozol no tiene efectos progestogénicos directos. No es una hormona de tipo progesterona.

• Efectos sobre la prolactina: No se sabe que el letrozol tenga un efecto directo sobre los niveles de prolactina. Sin embargo, debido a que puede alterar el equilibrio de otras hormonas, cualquier efecto indirecto sobre la prolactina debería evaluarse caso por caso. Los niveles altos de prolactina (hiperprolactinemia) pueden causar infertilidad, y el letrozol no se usa para tratar esta afección directamente.

Relación anabólico-androgénica

El letrozol no es un esteroide anabólico-androgénico. Por lo tanto, no tiene una relación anabólico-androgénica. La relación anabólico-androgénica es una medida que se utiliza para describir el equilibrio entre los efectos anabólicos (de desarrollo muscular) y los efectos androgénicos (masculinización) de una sustancia. El mecanismo de acción del letrozol es completamente diferente al de los esteroides.