Fareston (Toremifene)

¿Qué es Fareston (Toremifeno)?

Fareston es el nombre comercial de la sustancia activa toremifeno. Es un tipo de medicamento conocido como Modulador Selectivo del Receptor de Estrógenos (SERM). Esto significa que actúa como un anti-estrógeno uniéndose a los receptores de estrógeno en ciertas células, particularmente las células del cáncer de mama, y bloqueando los efectos de la hormona estrógeno.

Se utiliza principalmente para el tratamiento del cáncer de mama metastásico dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas. El término "dependiente de hormonas" significa que el crecimiento del cáncer es estimulado por el estrógeno. Al bloquear las señales del estrógeno, el toremifeno ayuda a ralentizar o detener el crecimiento del tumor.

El toremifeno está químicamente relacionado con el tamoxifeno y a menudo se usa como tratamiento de primera línea para el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Tratamiento del cáncer de mama: El principal beneficio es su eficacia en el tratamiento del cáncer de mama metastásico que es positivo para el receptor de estrógenos.

• Salud ósea: Al igual que el tamoxifeno, el toremifeno puede tener un efecto estrogénico en el tejido óseo, lo que puede ayudar a prevenir la pérdida ósea en mujeres posmenopáusicas.

Efectos secundarios:

• Efectos secundarios comunes: Los efectos secundarios más comunes son similares a los síntomas de la menopausia y pueden incluir:

  • Bochornos y sudoración

  • Náuseas y vómitos

  • Flujo vaginal o sangrado

  • Mareos y fatiga

  • Hinchazón de manos, pies o tobillos (edema)

  • Erupción cutánea y picazón

• Efectos secundarios graves: El toremifeno también puede causar efectos secundarios más graves, aunque menos comunes. Estos requieren atención médica inmediata:

  • Problemas cardiovasculares: El toremifeno puede prolongar el intervalo QT, que es una medida de la actividad eléctrica del corazón. Esto puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco. Está contraindicado en pacientes con afecciones cardíacas preexistentes o desequilibrios electrolíticos.

  • Eventos tromboembólicos: Existe el riesgo de desarrollar coágulos de sangre, como trombosis venosa profunda (TVP) o embolia pulmonar (EP). Los síntomas incluyen dolor, hinchazón y enrojecimiento en la pierna, o dolor en el pecho y dificultad para respirar.

  • Cambios uterinos: El toremifeno tiene un efecto estrogénico débil en el útero, lo que puede provocar cambios en el revestimiento uterino, incluida la hiperplasia endometrial, pólipos o, en raras ocasiones, cáncer endometrial.

  • Problemas hepáticos: En algunos casos, puede causar aumentos de las enzimas hepáticas y, en raras ocasiones, daño hepático más grave.

Pros y contras

Pros:

• Tratamiento eficaz: Es un tratamiento probado y eficaz para un tipo específico de cáncer de mama.

• Efectos protectores óseos: Puede ayudar a mantener la densidad ósea en mujeres posmenopáusicas.

• Administración oral: Se toma como un simple comprimido oral, lo que lo hace conveniente para los pacientes.

Contras:

• Efectos secundarios significativos: El fármaco tiene una amplia gama de efectos secundarios, desde síntomas comunes de nivel molesto hasta afecciones raras pero graves y potencialmente mortales.

• Riesgo de coágulos de sangre: El aumento del riesgo de coágulos de sangre es una preocupación importante.

• Preocupaciones cardíacas: El riesgo de prolongación del QT y otros problemas cardíacos requiere una monitorización cuidadosa y lo hace inadecuado para algunos pacientes.

• Riesgos uterinos: La posibilidad de cambios endometriales, incluido el cáncer, requiere exámenes ginecológicos regulares.

Dosis y frecuencia

La dosis recomendada típica para el tratamiento del cáncer de mama metastásico es de 60 mg una vez al día. El tratamiento generalmente continúa hasta que la enfermedad progresa. Se han estudiado dosis más altas, pero a menudo provocan un aumento de la toxicidad sin un aumento significativo de la eficacia. El medicamento se puede tomar con o sin alimentos.

Vida media y tiempo de detección

• Vida media: La vida media de eliminación del toremifeno es relativamente larga, que oscila entre 3 y 7 días. Algunos de sus metabolitos activos, como la N-desmetiltoremifeno, tienen vidas medias aún más largas, de hasta 21 días.

• Tiempo de detección: Debido a su larga vida media y la de sus metabolitos, el toremifeno y sus productos de descomposición se pueden detectar en el cuerpo durante un período prolongado después de la última dosis. Si bien la ventana de detección exacta puede variar según el metabolismo individual y el método de prueba, es probable que sea detectable durante varias semanas o meses.

Efectos esterogénicos, progestogénicos y sobre la prolactina

• Estrogénico: El toremifeno es un Modulador Selectivo del Receptor de Estrógenos (SERM), lo que significa que actúa como un antagonista del estrógeno (bloqueante) en algunos tejidos (como la mama) y como un agonista del estrógeno (activador) en otros (como el hueso y el útero). No tiene un efecto esterogénico general. Sus efectos son específicos de cada tejido.

• Progestogénico: No se sabe que el toremifeno tenga ningún efecto progestogénico significativo.

• Prolactina: No hay evidencia significativa que sugiera que el toremifeno tenga un efecto directo sobre los niveles de prolactina. Actúa principalmente modulando los receptores de estrógeno.

Relación anabólica androgénica

El toremifeno no es un esteroide anabólico ni androgénico. Es un SERM y, como tal, no tiene una relación anabólica androgénica. Esta relación es una medida que se utiliza para comparar los efectos de desarrollo muscular (anabólicos) de un compuesto con sus efectos masculinizantes (androgénicos). Dado que el toremifeno no tiene estas propiedades, la relación no es aplicable.