Cabergoline (Dostinex)

La cabergolina, comercializada con el nombre Dostinex, es un medicamento utilizado principalmente para tratar la hiperprolactinemia, una afección caracterizada por altos niveles de la hormona prolactina. También se utiliza a veces en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y ciertos tumores hipofisarios.

Explicación detallada

La cabergolina es un medicamento dopaminérgico, lo que significa que actúa sobre los receptores de dopamina en el cerebro. Específicamente, es un potente agonista del receptor D₂ de dopamina. Al estimular estos receptores, inhibe la producción y liberación de prolactina de la glándula pituitaria. La prolactina es una hormona que, entre otras cosas, estimula la producción de leche en las mujeres y puede causar varios problemas cuando está presente en exceso, como:

• Mujeres: Infertilidad, problemas menstruales (amenorrea u oligomenorrea) y galactorrea (producción anormal de leche).

• Hombres: Disfunción sexual, infertilidad y baja testosterona.

Las siglas "DAC" en la consulta del usuario se refieren a un acrónimo específico, y en base al contexto de las preguntas del usuario (prolactina, esteroides), es probable que sea un malentendido o un error tipográfico. La cabergolina es un derivado del cornezuelo de centeno, y es un agonista de la dopamina, pero "DAC" no es una parte estándar de su nombre ni un acrónimo comúnmente usado para ella en contextos médicos o farmacéuticos.

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Reduce los niveles de prolactina: Este es el beneficio principal, lo que lleva a la resolución de los síntomas asociados con la hiperprolactinemia.

• Restaura la fertilidad: Al normalizar los niveles de prolactina, puede restaurar los ciclos menstruales regulares y la ovulación en las mujeres y mejorar la función sexual y la fertilidad en los hombres.

• Reducción del tumor: En pacientes con tumores hipofisarios secretores de prolactina (prolactinomas), la cabergolina es altamente eficaz para reducir el tamaño del tumor.

• Efecto duradero: En comparación con otros agonistas de la dopamina como la bromocriptina, la cabergolina tiene una vida media mucho más larga, lo que permite una dosificación menos frecuente (típicamente una o dos veces por semana).

Efectos secundarios:

Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Náuseas

• Dolor de cabeza

• Mareos, especialmente al levantarse rápidamente (hipotensión ortostática)

• Estreñimiento

• Fatiga

Los efectos secundarios menos comunes pero más graves pueden incluir:

• Problemas de las válvulas cardíacas (Valvulopatía cardíaca): Este es un riesgo raro pero grave, particularmente con el uso prolongado y altas dosis. A menudo se recomienda el seguimiento regular con un ecocardiograma para los usuarios a largo plazo.

• Trastornos fibróticos: Cicatrización en los pulmones, el corazón o el abdomen.

• Cambios psicológicos/conductuales: Trastornos del control de los impulsos como el juego patológico, el aumento de la libido y la hipersexualidad.

• Alucinaciones

Pros y contras

Pros:

• Alta eficacia: Es muy eficaz para normalizar los niveles de prolactina y reducir el tamaño de los tumores.

• Dosificación conveniente: La larga vida media permite una dosificación de una o dos veces por semana, lo que mejora el cumplimiento del paciente en comparación con los medicamentos que requieren dosis múltiples diarias.

• Bien tolerado: En muchos pacientes, tiene un mejor perfil de tolerabilidad que otros fármacos similares, como la bromocriptina.

Contras:

• Posibilidad de efectos secundarios graves: Si bien es raro, el riesgo de daño a las válvulas cardíacas y trastornos fibróticos es una preocupación significativa, especialmente con el uso a largo plazo y a altas dosis.

• Efectos secundarios conductuales: El potencial de trastornos del control de los impulsos puede ser problemático para algunas personas.

• Requiere supervisión médica: Debido al potencial de efectos secundarios graves, la cabergolina solo debe usarse bajo la estricta supervisión de un médico.

Dosis y frecuencia

La dosis y la frecuencia deben ser determinadas por un profesional de la salud en función de la condición individual del paciente y los niveles de prolactina.

• Dosis inicial: La dosis inicial típica es de 0,25 mg, dos veces por semana.

• Titulación: La dosis se puede aumentar gradualmente en 0,25 mg, dos veces por semana, cada cuatro semanas hasta que se normalicen los niveles de prolactina.

• Dosis máxima: La dosis máxima recomendada suele ser de 1 mg, dos veces por semana, pero se han utilizado dosis más altas en algunos casos.

• Administración: A menudo se recomienda tomar el medicamento con alimentos para reducir las náuseas.

Vida media y tiempo de detección

• Vida media: La vida media de eliminación de la cabergolina se estima entre 63 y 69 horas. Es por eso que se puede tomar con poca frecuencia.

• Tiempo de detección: El tiempo de detección de la cabergolina en las pruebas de drogas puede variar ampliamente según el tipo de prueba, la dosis y el metabolismo individual. Si bien la vida media es larga, el fármaco y sus metabolitos pueden detectarse potencialmente durante varios días o algunas semanas después de la última dosis.

Afectaciones esterogénicas, progestogénicas y de prolactina

• Afectaciones de prolactina: La función principal de la cabergolina es disminuir los niveles de prolactina. La prolactina alta puede provocar una disminución de los niveles de otras hormonas como la testosterona y puede interferir con el ciclo menstrual. Al normalizar la prolactina, la cabergolina ayuda a restaurar el equilibrio de estas hormonas.

• Esterogénicas/Progestogénicas: La cabergolina no es un esteroide y no tiene efectos anabólicos o androgénicos directos. No actúa sobre los receptores esteroideos (como los receptores de estrógeno o andrógeno) y no tiene actividad progestogénica. Sus efectos sobre las hormonas son indirectos, principalmente mediante la supresión de la prolactina, que a su vez puede afectar otros ejes hormonales.

Relación anabólico-androgénica

La relación anabólico-androgénica es una métrica utilizada para comparar los efectos anabólicos (de construcción muscular) de un esteroide con sus efectos androgénicos (masculinización).

• La cabergolina no es un esteroide anabólico-androgénico. Es un agonista de la dopamina y no tiene una relación anabólico-androgénica medible. Por lo tanto, es imposible dar un número para esta relación.