Aromasin (Exemestane)

Aromasin (Exemestane)

Aromasin es el nombre comercial del fármaco exemestano. Es un tipo de medicamento antiestrogénico conocido como inhibidor de la aromatasa esteroideo. Su uso principal es en el tratamiento del cáncer de mama, particularmente en mujeres posmenopáusicas.

Mecanismo de acción

En mujeres posmenopáusicas, la principal fuente de estrógeno no son los ovarios, sino la conversión de andrógenos (como la androstenediona) en estrógeno por una enzima llamada aromatasa. El exemestano actúa uniéndose irreversiblemente e inactivando esta enzima. Esta "inhibición suicida" reduce de manera efectiva y profunda los niveles circulantes de estrógeno en el cuerpo. Debido a que es un compuesto esteroideo, es estructuralmente similar al sustrato natural de la enzima aromatasa, lo que le permite actuar como un "falsosustrato" y bloquear permanentemente la función de la enzima.

Efectos secundarios y beneficios

Beneficios:

• Tratamiento del cáncer de mama: El principal beneficio es su efectividad en el tratamiento del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas, reduciendo el riesgo de recurrencia del cáncer.

• Mejor tolerabilidad (en comparación con otras terapias): En algunos casos, puede tener un perfil de efectos secundarios más favorable en comparación con otras terapias hormonales como el tamoxifeno, con una menor incidencia de cáncer de endometrio y coágulos sanguíneos.

• Reduce los niveles de estrógeno: Al inhibir la aromatasa, disminuye significativamente los niveles de estrógeno, que es el mecanismo por el cual combate los cánceres dependientes de estrógenos.

Efectos secundarios:

Los efectos secundarios están relacionados principalmente con la reducción de estrógeno en el cuerpo y pueden variar en gravedad y frecuencia.

• Muy frecuentes: Sofocos, sudoración, dolor articular y muscular (artralgia), fatiga, dolores de cabeza, mareos, náuseas y dificultad para dormir (insomnio).

• Frecuentes: Adelgazamiento del cabello (alopecia), dolor de estómago, aumento de la presión arterial y cambios en el estado de ánimo (incluida la depresión).

• Menos frecuentes/raros: Osteoporosis y fracturas óseas (debido a la pérdida de densidad mineral ósea), síndrome del túnel carpiano y aumento de los niveles de colesterol.

Pros y contras

Pros:

• Antiestrogénico eficaz: El exemestano es un inhibidor de la aromatasa potente e irreversible, lo que significa que proporciona una supresión prolongada de estrógenos.

• Riesgo reducido de ciertos efectos secundarios: Se asocia con un menor riesgo de efectos secundarios graves como el cáncer uterino y los coágulos sanguíneos en comparación con un fármaco como el tamoxifeno.

• Uso versátil: Se puede usar como tratamiento de primera línea o después de un período de terapia con tamoxifeno.

Contras:

• Efectos secundarios significativos: Si bien puede ser mejor tolerado que el tamoxifeno para algunos, todavía conlleva una serie de efectos secundarios potencialmente debilitantes, particularmente dolor en las articulaciones y pérdida de densidad ósea.

• Requiere un control cuidadoso: Debido al riesgo de osteoporosis, los pacientes deben ser monitoreados para la densidad mineral ósea y pueden necesitar tomar suplementos de calcio y vitamina D.

• No es para todos: Generalmente no se usa en mujeres premenopáusicas porque sus ovarios son la principal fuente de estrógeno, y el exemestano no puede detener esa producción por sí solo.

Dosis y frecuencia

La dosis típica de Aromasin (exemestano) para el tratamiento del cáncer de mama es de 25 mg una vez al día, tomada después de una comida. La duración del tratamiento varía:

• Para el cáncer de mama temprano, a menudo se toma durante un total de cinco años de terapia hormonal adyuvante.

• Para el cáncer de mama avanzado, el tratamiento continúa hasta que el cáncer progresa.

Por lo general, no es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Semivida y tiempo de detección

• Semivida: La semivida de eliminación del exemestano es de aproximadamente 24 horas. Sin embargo, debido a su acción irreversible sobre la enzima aromatasa, sus efectos antiestrogénicos persisten mucho más tiempo de lo que sugeriría su semivida.

• Tiempo de detección: El fármaco y sus metabolitos se pueden detectar en la orina durante un período prolongado después de la última dosis, pero los tiempos de detección específicos para fines de dopaje pueden variar ampliamente según el metabolismo individual, la dosis y la sensibilidad del método de prueba. Hay informes de que se detecta varias semanas después del uso.

Efectos esterogénicos, progestáginicos y sobre la prolactina

• Esterogénicos: El exemestano es un compuesto esteroideo en sí mismo, lo que significa que su estructura se basa en la estructura básica de los esteroides. Esto es lo que le permite unirse a la enzima aromatasa tan eficazmente.

• Progestáginicos: No se sabe que tenga una actividad progestágena significativa.

• Prolactina: No se sabe que el exemestano afecte directamente los niveles de prolactina. Sin embargo, debido a que el estrógeno y la prolactina tienen interacciones complejas, una reducción profunda en el estrógeno podría influir indirectamente en la regulación de la prolactina. En estudios clínicos, no se ha demostrado que los niveles de prolactina cambien significativamente.

Relación anabólico-androgénica

El exemestano no es un esteroide anabólico-androgénico. Es un potente inhibidor de la aromatasa. Por lo tanto, no tiene una relación anabólico-androgénica. La relación anabólico-androgénica es una medida que se utiliza para describir los efectos anabólicos (de desarrollo muscular) y androgénicos (masculinización) de los esteroides anabólicos.

Si bien el exemestano en sí no es anabólico, su uso puede aumentar indirectamente los niveles de testosterona endógena al inhibir la conversión de andrógenos a estrógenos. Esto puede provocar un aumento significativo de la testosterona libre, lo que puede tener algunos efectos anabólicos, pero este es un efecto secundario e indirecto, y el fármaco en sí no está clasificado como un esteroide anabólico.